一款口服靶向抗癌药考比替尼获得瑞士药品管理局（Swissmedic）批准，联合罗氏自身已上市抗癌药Zelboraf（vemurafenib，威罗菲尼），用于BRAF V600突变阳性晚期黑色素瘤患者的治疗。此次批准，是考比替尼获得的全球首个监管批准，该药在瑞士将以品牌名Cotellic销售。在美国，FDA已授予考比替尼联合Zelboraf治疗BRAF V600突变黑色素瘤的孤儿药地位。

　　黑色素瘤新药考比替尼收获全球首个监管批准；考比替尼是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症（包括黑色素瘤）中往往处于激活状态。考比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。

　　考比替尼由Exelixis公司内部发现，罗氏达成一项全球协议，获得了考比替尼的授权，开发用于多种实体瘤的治疗。根据双方达成的协议，如果考比替尼获得美国FDA批准，Exelixis将获得该药在美国市场50%的利润分成，以及美国以外市场销售额的特许权使用费。

　　考比替尼上市后，考比替尼+Zelboraf联合用药方案将有助于增强罗氏在BRAF V600突变黑色素瘤治疗领域的地位。对Exelixis而言，考比替尼的获批也标志着该公司内部发现的第2款产品获得监管批准，近日，该公司另一款口服靶向抗癌药cabozantinib在美国监管方面也传来了喜讯，FDA已授予cabozantinib二线治疗晚期肾细胞癌的突破性药物资格。

　　Cotellic(Cobimetinib)是一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）通路上游调节因子，可促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致BRAF通路一系列因子的活化，其中包括MEK1和MEK2。在对表达BRAF V600E的肿瘤细胞移植小鼠模型中，Cotellic(Cobimetinib)可抑制肿瘤细胞生长。

　　Cotellic的获批，是基于关键III期coBRIM研究的数据，该研究是一项国际、随机、双盲、安慰剂对照III期研究，在495例先前未经治疗的、携带BRAF V600突变的不可切除性局部晚期或转移性黑色素瘤患者中开展，调查了Cotellic（60mg剂量，每天一次）联合Zelboraf（960mg剂量，每天2次）的疗效和安全性。

　　数据显示，与Zelboraf+安慰剂治疗组相比，Cotellic+Zelboraf联合治疗组疾病恶化或死亡风险显着降低，无进展生存期（中位PFS：12.3个月vs 7.2个月，p＜0.001）显着延长。此外，一项中期分析数据显示，与Zelboraf+安慰剂治疗组相比，Cotellic+Zelboraf联合治疗组总生存期显着延长（OS，p=0.0019），客观缓解率（ORR：70%vs 50%，p＜0.001）、完全缓解率（16%vs 11%）更高。

　　除了开发考比替尼联合Zelboraf治疗黑色素瘤外，罗氏目前也正在调查考比替尼联合其他药物（包括免疫疗法）用于多种类型肿瘤的治疗，包括非小细胞肺癌（NSCLC）、结肠癌、三阴乳腺癌和黑色素瘤。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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