在治疗糖尿病的格列汀类药物中,只有曲格列汀是一周吃一次的超长降糖药。曲格列汀的优势非常明显,因为其肝肾代谢负担小,对肝肾的伤害最低,这是其他降糖类药物无法比的。曲格列汀的作用机理是什么?当我们进食之后,机体就会分泌肠促胰素,主要由胰岛胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和抑胃肽(GIP)组成。这两种激素可以促进胰岛β细胞分泌胰岛素,从而降低血糖。我们身体内还有一种酶,叫二肽基肽酶-4(DPP-4),这种酶会分解肠促胰素,而曲格列汀就是一种DPP-4抑制剂。它会通过对DPP-4的抑制,阻止肠促胰素的降解,从而使肠促胰素长期发挥作用,刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,将糖尿病患者的血糖维持在正常值。
相比于传统治疗糖尿病的胰岛素、双胍类降糖药、磺脲类降糖药、拜糖平等药物,曲格列汀在用药的便利性和预防低血糖的效果上有明显优势。
第一:曲格列汀只需每周口服一粒即可,相比其他治疗方法更加便利。由于曲格列汀对于肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活有长效的抑制作用,单次口服100mg曲格列汀,168小时后的血药浓度为2.1ng/m。因此每周口服一次即可有效控制血糖,无需另外注射胰岛素。
第二:曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。曲格列汀只在血糖偏高时对于肠促胰岛素的失活发挥抑制作用,在血糖达到正常水平或偏低时则不发挥抑制作用。因此相比于传统胰岛素和降糖药物在低血糖时仍然降低血糖,曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。
Trelagliptin(曲格列汀)是一种每周一次的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,通过选择性、持续性抑制DPP-4,控制血糖水平。DPP-4是一种酶,能够引发肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活,而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4,能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌,从而控制血糖水平。
Trelagliptin NDA的提交,是基于在日本2型糖尿病患者中开展的数个III期临床试验的疗效和安全性数据。
Trelagliptin(曲格列汀)的疗效在所有试验中均得到了证实,同时具有良好的安全性和耐受性。Trelagliptin(曲格列汀)每周给药1次便可有效控制血糖水平,有效改善患者的用药依从性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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