塞替派的剂量调整与作用!Tepadina(塞替派)是一种烷化剂,主要用于治疗乳腺癌,卵巢癌,膀胱癌(局部灌注)及癌性体腔积液(腔内注射)等治疗。在2019年,塞替派在中国重新上市后,为我国广大患者提供了新一轮的选择。那么,塞替派在治疗时能起到什么作用?肝、肾功能不全患者剂量如何调整?
塞替派在治疗时能起到什么作用?
塞替派属于一种烷化剂,分子式是C6H12N3PS,能在生理条件下形成不稳定的亚乙基亚胺基,它能起到较强的细胞毒性作用。塞替派能通过DNA以及鸟嘌呤碱基进行双链交联,致使DNA出现不可修复性损伤,进而抑制RNA、DNA与蛋白的合成,是一种细胞周期非特异性药物。
肝、肾功能不全患者剂量如何调整?
塞替派能通过肝脏进行代谢,对于中度肝功能不全或者重度肝功能不全的患者来说,塞替派的血药浓度增加的话,必须密切关注相关的副作用,并按照医生的指导建议减少剂量。肾功能受损的患者会致使塞替派以及代谢产物排泄的减少,会导致人体血药浓度增加,必须按照医生的指导下酌情减量,并密切监测。
塞替派是一种多功能细胞毒性药物,在化学和药理学上与氮芥相关。塞替派的拟放射性作用被认为是通过释放乙烯亚胺自由基发生的,与辐照治疗一样,乙烯亚胺自由基可破坏DNA键,例如通过N-7处鸟嘌呤的烷基化,破坏嘌呤碱和糖之间的连接并释放烷基化鸟嘌呤。
优势:
塞替派具有清髓和免疫抑制的双重作用;
可提高植入成功率,降低GVHD发生率和复发率。
塞替派血脑屏障通过率100%,直达中枢系统肿瘤;
塞替派分子量小(189.22),蛋白结合率为10-20%
塞替派对造血干细胞回输的影响小;
塞替派半衰期短(1.5-4.1小时),在体内快速代谢。
细胞周期非特异性药物;
细胞周期非特异性烷化剂,对处于细胞增殖周期中的各期(G1、S、G2、M)或是休止期的细胞(G0期)均具有杀灭作用,抑制DNA合成,杀灭肿瘤细胞。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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