阿来替尼/艾乐替尼（Alectinib）用于治疗肿瘤具有异常间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因的转移性(已扩散的癌症)非小细胞肺癌患者。在你使用这种药物之前，医生会对你进行ALK基因检查。阿来替尼/艾乐替尼属于抗癌药物，它通过干扰癌细胞的生长来发挥作用，癌细胞最终会被摧毁。

　　阿来替尼/艾乐替尼是第二代口服药物，可选择性抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶的活性。它特别用于治疗表达引起非小细胞肺癌细胞增殖的ALK-EML4(棘皮动物微管相关蛋白样4)融合蛋白的非小细胞肺癌(NSCLC)。ALK的抑制阻止了STAT3和AKT的磷酸化和随后的下游激活，导致肿瘤细胞生存力降低。阿来替尼/艾乐替尼及其主要活性代谢物M4在体内和体外对多种ALK突变形式表现出相似的活性。

　　前接受过克唑替尼治疗的ALK阳性转移性非小细胞肺癌：在两项单臂、多中心临床试验中确定了阿来替尼/艾乐替尼的安全性和疗效:NP28761(NCT01588028)和NP28673(NCT01801111)。在两项研究中均纳入了接受克唑替尼治疗的局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC进展患者，以及根据FDA批准的试验记录为ALK阳性NSCLC且ECOG PS为0-2的患者。资格标准允许纳入既往接受过化疗和CNS放疗的患者，前提是CNS转移灶至少稳定两周。所有患者均接受每日两次600 mg口服阿来替尼/艾乐替尼治疗。两项研究中的主要疗效结果衡量指标是根据独立审查委员会(IRC)评估的实体瘤应答评估标准(RECIST v1.1)得出的客观应答率(ORR)。IRC评估的其他结果指标包括反应持续时间(DOR)、CNS ORR和CNS DOR。

　　NP28761在北美进行，纳入了87名患者。NP28761的基线人口统计学和疾病特征为中位年龄54岁(范围29至79岁，18%65岁及以上)，84%白人和8%亚裔，55%女性，35%ECOG PS 0和55%ECOG PS 1，100%从未吸烟或曾吸烟，99%IV期，94%腺癌，74%化疗前。胸外转移最常见的部位包括60%的CNS(其中65%接受了CNS放疗)、43%的淋巴结、36%的骨和34%的肝。

　　NP28673在国际上进行，纳入了138名患者。NP28673的基线人口统计学和疾病特征为中位年龄52岁(范围22至79岁，10%65岁及以上)、67%白人和26%亚裔、56%女性、32%ECOG PS 0和59%ECOG PS 1、98%从未吸烟者或曾吸烟者、99%IV期、96%腺癌和80%化疗前。最常见的胸外转移部位包括61%的CNS(其中73%接受了CNS放疗)、51%的骨、38%的淋巴结和30%的肝。与克唑替尼相比，阿来替尼/艾乐替尼显著降低了47%的疾病恶化或死亡风险(无进展生存期，PFS)(HR=0.53，95%CI:0.38，0.73，p<0.0001)。接受阿来替尼/艾乐替尼治疗的患者中位PFS为25.7个月(95%CI:19.9，不可估计)，而接受克唑替尼治疗的患者中位PFS为10.4个月(95%CI:7.7，14.6)。阿来替尼/艾乐替尼的安全性与之前研究中观察到的结果一致。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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