治疗PDGFRA突变胃肠道间质瘤(GIST)；泰吉华是一种酪氨酸激酶抑制剂，在生化分析中科靶向KIT D816V、PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显因子11、11/17和17突变体，其半数最大抑制浓度（IC50s）小于25 nM。PDGFRA和KIT中的某些突变可导致这些受体的自身磷酸化和结构性激活，从而促进肿瘤和肥大细胞增殖。泰吉华的其他潜在靶点包括野生型试剂盒、PDGFRB和CSFR1。

　　Ayvakit适用于治疗具有血小板衍生的生长因子受体α（PDGFRα）外显因子18突变（包括PDGFRαD842V突变）的不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。

　　Ayvakit（avapritinib）泰吉华（泰吉华），曾译为阿维普替尼/阿泊替尼，是由Blueprint Medicines开发的一款高特异性KIT和PDGFRA突变激酶抑制剂，基石药业于2018年获得了该药在大中华区的独家开发和商业化授权。

　　基石药业申报的泰吉华（avapritinib）获中国国家药监局（NMPA）批准用于治疗携带PDGFRA外显子18突变（包括PDGFRA D842V突变）的不可切除性或转移性胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。本次获批是基于一项开放标签、多中心的1/2期临床试验，该研究旨在评估泰吉华治疗不可切除或转移性晚期胃肠道间质瘤患者的安全性、药代动力学特征和抗肿瘤疗效。

　　截止2020年3月31日的数据显示，泰吉华在携带PDGFRA D842V突变的中国胃肠道间质瘤患者中初步显示出了显著的抗肿瘤活性：在300mg每日1次的剂量下，8例携带PDGFRA D842V突变的患者中，所有患者靶病灶均有缩小，总体缓解率为62.5%；此外，泰吉华也表现出了良好的耐受性。

　　在2020年中国临床肿瘤协会（CSCO）学术年会上，基石药业公布了这项在中国人群开展的1/2期桥接研究结果。泰吉华已被首版《CSCO胃肠间质瘤诊疗指南》推荐用于携带PDGFRA D842V突变患者的一线治疗以及三线治疗失败后的患者（均为2A类证据，II类推荐）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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