黑色素瘤是一种最致命的皮肤癌类型，它也是皮肤疾病死亡的主要原因。这种疾病虽然发病率不高，但其恶性程度很高，而且在早期就容易发生转移，死亡率也比较高。佐博伏（vemurafenib）是罗氏制药用于治疗晚期皮肤癌的新药，该药已被美国FDA批准上市，罗氏制药表示大约有一半的恶性黑色素瘤具有这种药物针对的遗传畸变特性。佐博伏被批准的适应症包括用于治疗晚期或不能够切除（无法通过手术摘除）的黑色素瘤患者。

　　佐博伏是FDA批准的第二个治疗黑色素瘤的新药，它的上市是晚期黑色素瘤患者治疗的重要进展，该药能改善患者的总生存数，尤其是对于BRAFV600E基因突变的黑色素瘤患者。BRAF蛋白可以调节细胞的生长，不过有50%以上的晚期黑色素瘤患者有该变异。BRAF抑制剂佐博伏则可以阻止V600E-突变BRAF蛋白。

　　佐博伏的安全性和有效性在一项纳入675例先前没有接受过治疗的BRAFV600E变异的晚期黑色素瘤患者的国际试验得到证实。这些患者被随机分配接受Zelbora或另一种抗肿瘤药物达卡巴嗪。接受佐博伏治疗的受试者的生存中值（治疗后患者存活的时间长度）尚未达到（77％的患者仍然存活），而接受dacarbazine治疗的患者的生存中值为8个月。

　　研究者发现黑素瘤不但可对威罗菲尼（vemurafenib）产生抗性，同时也易成瘾，这一发现可能对晚期黑素瘤患者产生重大影响。黑素瘤细胞对威罗菲尼片产生耐性的机制，同样使之对该药产生依赖性（药物成瘾）。其结果是，黑素瘤细胞无可救药地利用威罗菲尼片刺激自身的快速生长，直到发展为致死性、耐药性肿瘤。

　　UCSF和NIBR研究小组揭示了佐博伏（vemurafenib）的耐药性机制。他们发现当黑素瘤细胞还对威罗菲尼保持应答时，抗性就已经开始产生了，其途径是表达更多的BRAF蛋白，这种蛋白恰恰是该药物自身的靶点。于是间歇性给药的理念便应运而生。

　　如果肿瘤开始对威罗菲尼的抗肿瘤性能产生抗性，那么也就意味着黑素瘤已经对该药产生了依赖性，Das Thakur及其同事说，他们准确地观察到，当停止使用威罗菲尼后，耐药性肿瘤便可消退。研究小组观察到当对复发性耐药性肿瘤小鼠模型停止给予威罗菲尼后，肿瘤再次消退。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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