急性粒细胞白血病用法用量；拓舒沃用于治疗某些成年人的急性髓性白血病（AML）。拓舒沃的推荐剂量为500毫克，每日一次。这是两片250毫克的片剂。您可能会遵循此拓舒沃给药时间表至少6个月，除非：您的AML恶化，或您出现拓舒沃无法控制的严重副作用。在诊断患有胶质瘤，急性髓系白血病（AML），胆管癌和软骨肉瘤的人的肿瘤中，观察到异柠檬酸脱氢酶（IDH）1和2的保守活性位点的体细胞突变。通过这些新的突变，这些酶表现出新的新形态行为，导致α-酮戊二酸还原为癌代谢物R-2-羟基戊二酸。
新分子竞争性地抑制α-酮戊二酸依赖性酶，最终导致表观遗传改变和造血分化受损。IDH1酶突变发生在大约6%至10%的AML患者中，IDH2突变发生在大约9%至13%的AML患者中，列出了其他疾病的未知统计数据。该药物也被认为是IDH1-WT同源二聚体的缓慢结合抑制剂。Ivosidenib对NADP辅因子表现出非竞争性抑制，显示出相对于浓度的抑制速率常数的双曲线曲线。Ivosidenib拓舒沃在IC50中也显示出两种同源二聚体孵育1至16小时之间的时间依赖性。
TIBSOVO拓舒沃的疗效在一项开放标签、单臂、多中心临床试验（研究AG120-C-001，NCT02074839）中进行了评估，该试验包括28名新诊断为具有IDH1突变的AML成年患者。通过局部或中央诊断测试鉴定IDH1突变，并使用Abbott RealTimeIDH1测定进行回顾性确认。
该队列包括年龄在75岁或以上或患有合并症而无法根据以下标准之一使用强化诱导化疗的患者：基线东部肿瘤合作组（ECOG）表现状态为≥2，严重心脏或肺部疾病，胆红素肝损伤>正常上限的1.5倍，或肌酐清除率<45 mL/min。TIBSOVO以每日500mg的起始剂量口服，直到疾病进展，出现不可接受的毒性或接受造血干细胞移植。
28名患者中有两名（7%）在TIBSOVO治疗后继续进行干细胞移植。
疗效是根据完全缓解率（CR）或部分血液学恢复（CRh）完全缓解率、CR+CRh的持续时间以及从输血依赖到输血独立性的转化率确定的。疗效结果如所示。中位随访时间为8.1个月（范围为0.6至40.9个月），中位治疗持续时间为4.3个月（范围为0.3至40.9个月）。
Ivosidenib以拓舒沃品牌出售，是一种用于治疗急性髓性白血病（AML）和胆管癌的抗癌药物。它是异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）的小分子抑制剂，它在几种形式的癌症中发生突变.Ivosidenib拓舒沃是一种异柠檬酸脱氢酶-1抑制剂，通过减少肿瘤代谢物2-羟基戊二酸（2-HG）的异常产生而起作用，从而导致恶性细胞的分化。Ivosidenib拓舒沃于2018年7月在美国被批准用于医疗用途。美国食品和药物管理局（FDA）认为它是同类首创的药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
添加康必行顾问，想问就问
