恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。
前列腺癌靶向药恩杂鲁胺一项随机双盲3期试验。1717名患者被随机分为恩杂鲁胺组和安慰剂组，接受每日160mg恩杂鲁胺或安慰剂治疗。复合终点为影像学无进展生存率和总生存率。由于540名患者死亡时恩杂鲁胺组的疗效优势已十分显着，该研究被提前终止。12个月时，恩杂鲁胺组无进展生存率为65%，安慰剂组为14%。数据采集终止时，恩杂鲁胺组存活626人（72%），安慰剂组存活532人（63%）。在各个次要终点，恩杂鲁胺亦都显示出了治疗优势，包括：细胞毒性化疗起始时间、首次骨相关事件出现时间、完全或部分软组织反应、前列腺特异抗原（PSA）增高时间、PSA下降≥50%的比例。恩杂鲁胺组主要药物相关不良事件为高血压和疲乏。
恩杂鲁胺推荐剂量为每天一次口服160mg恩杂鲁胺（四个40mg胶囊），在接受恩杂鲁胺治疗的同时，还应接受促进腺激素释放激素（GnRH）类似物，或进行双侧睾丸切除术。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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