ALK靶向药布吉替尼Brigatinib对治疗无效和难治性转移性ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者都有很强的全身和颅内疗效。在III期ALTA-1 L试验中,在一线治疗中,每日一次180毫克的布吉替尼Brigatinib与每日两次250毫克的克唑替尼Crizotinib进行了比较。布吉替尼的12个月无进展生存率为67%,克唑替尼为43%。布吉替尼的客观反应率也很高,为71%对60%。
该研究还发现布吉替尼Brigatinib患者的颅内无进展生存期明显高于克唑替尼患者(24个月对5.5个月)。有趣的是,研究发现布吉替尼不仅能诱导现有中枢神经系统病变的缩小,从而改善基线上有中枢神经系统转移的患者的颅内无进展生存期;而且还能防止新转移的发生,与克唑替尼相比,改善基线上无颅内转移者的颅内无进展生存期。
在ALTA-1 L试验的最新分析中,发现接受两种药物的患者之间的不良事件是可比的,因为97%的布吉替尼Brigatinib患者和100%的Crizotinib患者报告了任何等级的不良事件。布吉替尼患者最常见的副作用是腹泻(49%),肌酸激酶水平升高(39%),以及恶心(26%)。另一方面,在克唑替尼患者中,这些副作用包括恶心(56%)、腹泻(55%)和呕吐(39%)。
布吉替尼Brigatinib是一种口服的、强效的和选择性的ALK和ROS1酪氨酸激酶抑制剂,被美国FDA和欧洲医药局批准用于治疗ALK阳性NSCLC患者在一线使用克唑替尼后出现的疾病进展,最近还用于未经治疗的患者。现有研究显示,布吉替尼的疗效和耐受性使其成为治疗晚期ALK阳性NSCLC患者的极佳治疗选择,这种药物对现有的中枢神经系统转移提供了显著的活性,甚至可能有助于避免新的脑转移的发生。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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