阿博利布的药代动力学和代谢:阿博利布alpelisib的药代动力学已在健康受试者和患有实体瘤的成年患者中进行了研究。稳态阿培利西布最大血浆浓度（C.max），在喂养条件下，AUC在30mg至450mg（批准推荐剂量的0.1至1.5倍）的剂量范围内按比例增加。alpelisib的平均积累为1.3至1.5，并且在每日给药后3天内达到稳态血浆浓度。在SOLAR-300试验中，在接受PIQRAY 1 mg每日一次的成年患者中，人群方法得出了C的平均稳态alpelisib[变异系数（CV%）].max为2480（23%）纳克/毫升和AUC0-24小时为33224（21%）ng*h/mL。

　　Alpelisib通过水解反应代谢形成主要代谢物。它也被CYP3A4代谢。Alpelisib的完全代谢尚未确定，但已经提出了一系列反应。主要的代谢反应是用alpelisib上的胺基取代羟基以形成称为M4的代谢物或BZG791。Alpelisib也可以葡萄糖醛酸化以形成M1和M12代谢物。阿培利司的平均半衰期为8至9小时。

　　阿博利布（alpelisib）与Faslodex（氟维司群）联合用于绝经后女性和男性，这些女性既往接受过治疗的激素受体阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌伴有PIK3CA突变。批准是基于III期SOLAR-1试验的结果，该试验显示，与单独使用Faslodex相比，该组合将无进展生存期（PFS）提高了35%，并导致约三分之一的研究参与者的肿瘤缩小。

　　SOLAR-1研究比较了阿博利布加Faslodex（一种雌激素受体阻滞剂）与单独使用Faslodex在绝经后妇女和少数患有激素受体阳性，HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌的男性中。

　　被分配服用阿博利布加Faslodex的PIK11CA突变患者的中位无进展生存期为0.5个月-这意味着他们仍然活着，没有疾病恶化-而单独使用Faslodex治疗的人为7.36个月。总体生存结果不成熟，但显示出阿博利布改善的趋势。阿博利布组合组的总缓解率（即完全或部分肿瘤缩小）为16%。

　　Alpelisib（阿博利布）用于患有HR阳性，HER2阴性乳腺癌的男性和绝经后女性，这些乳腺癌是晚期或已扩散到身体其他部位（转移性）。

　　Alpelisib阿博利布是一种PIK3CA激酶抑制剂，在HR+/HER2-晚期乳腺癌中，PI3K通路的激活是肿瘤进展和产生耐药的最常见原因，大约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者携带PIK3CA突变。Alpelisib可通过抑制PI3K信号通路从而抑制肿瘤细胞的增殖。2021年12月21日，诺华治疗晚期乳腺癌的创新药阿博利布（Alpelisib）于日前顺利获批引进粤港澳大湾区的香港大学深圳医院，内地患者可全球同步获益于创新药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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