布格替尼治疗肺癌是如何发挥作用效果的？布格替尼是一款全新的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，具有强效、ALK高选择性等特点。重点是，它的颅内疗效显著，还对耐药位点有强抑制作用。此前，布格替尼已在美国、欧盟等数十个国家或地区获批，还被《美国国立综合癌症网络肿瘤学临床实践指南》(NCCN)列为ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的首选一线用药。

　　布格替尼是一种多靶点抑制剂，作用靶点包括ALK、ROS1、FLT3、EGFR，布格替尼主要通过对患者癌细胞上的ALK受体进行结合，减缓或阻止癌细胞的增殖，其对250多种激酶具有高度的选择性，对已知的ALK-TKIs耐药的ALK二次突变也有效。

　　布格替尼最初由Ariad公司研制，临床结果显示，布格替尼对第一代ALK抑制剂Crizotinib产生耐药的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗具有突破性的疗效。2016年8月30日美国FDA授予布格替尼作为治疗对第一代ALK抑制剂Crizotinib产生耐药性的NSCLC患者或者不能服用Crizotinib的NSCLC患者罕用药地位。

　　在一组ALK阳性细胞实验中发现，布格替尼抑制ALK的效果比Crizotinib高12倍，在将ALK突变癌细胞植入小鼠的皮下或颅内的实验中也发现，布格替尼抑制ALK的效果比Crizotinib的效果更好。显示出优越的抑制作用，并且临床试验显示布格替尼还能抑制难治性耐药突变的GI202R，且抑制活性高于其他ALK抑制剂，对于晚期ALK融合变异性的NSCLC的患者，布格替尼均表现出良好的治疗效果。除此之外，据报道布格替尼还有望成为针对奥斯替尼耐药后的第四代EGFR-KIT抑制剂。因此可以看出布格替尼具有很好的研究意义。

　　布格替尼是一款新型选择性ALK酪氨酸激酶抑制剂。临床三期研究ALTA-1L研究也印证了其在延长患者生存、控制脑转移、改善生活质量等方面的疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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