来那替尼与拉帕替尼疗效哪个好?是由美国上市的一款口服的抑制剂，主要是阻止表皮生长因子HER1，HER2和HER4信号通路转导来达到抗癌的目的，它是全球唯一获批在曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品，用以减少疾病复发的风险。适用人群为完成标准曲妥珠单抗辅助治疗疾病未进展但存在高危因素的患者。

　　来那替尼作用靶点广泛而特异，可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物，在曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1、拉帕替尼耐药后仍可以考虑来那替尼为主的治疗。

　　TBCRC 022是一项探索来那替尼+卡培他滨治疗HER2阳性伴脑转移的乳腺癌患者疗效的II期研究。患者接受来那替尼240 mg Qd+卡培他滨750 mg/m2Bid治疗14天，停7天的治疗。首要研究终点是颅内ORR。入组49名患者，包括未接受过拉帕替尼(队列3A，n=37)和接受过拉帕替尼治疗(队列3B，n=12)的患者。

　　两组的颅内ORR分别是49%和33%，中位PFS分别是5.5个月和3.1个月，中位生存是13.3个月和15.1个月。与来那替尼治疗相关的常见3级毒性是腹泻(29%)，可能需要调整剂量以提高耐受性。来那替尼为一种口服不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。综上所诉，来那替尼对比拉帕替尼，来那替尼的效果更优。

　　伴有脑转移的HER2阳性乳腺癌的治疗选择有限。TBCRC 022研究评估了来那替尼+卡培他滨治疗HER2阳性乳腺癌脑转移患者的疗效，结果发表在3月12日的JCO上。对于难治性HER2阳性乳腺癌脑转移，来那替尼+卡培他滨的颅内ORR高达49%，经过拉帕替尼治疗的患者颅内ORR也可达到33%，证明化疗可以加强抗HER2治疗在中枢的作用。

　　来那替尼(neratinib，Nerlynx)是一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，像拉帕替尼和阿伐他汀一样，用于延长辅助治疗早期HER2过表达/扩增乳腺癌的成年患者，通过阻止通过表皮生长因子受体(EGFR)，HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。FDA批准该药后，为早期、HER2阳性、标准曲妥珠辅助治疗后、存在高危风险的乳腺癌患者的强化治疗提供了新的选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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