克唑替尼（Xalkori，赛可瑞）用于ROS1阳性非小细胞肺癌的药效与安全性如何？在肺癌各类型基因突变中，ALK阳性患者的比例虽然较低，仅占晚期NSCLC的3%~7%，但其靶向治疗的效果却十分突出。2013年，全球首个ALK-TKI克唑替尼在中国上市，就此开启了晚期ALK阳性NSCLC精准化治疗的新篇章。在克唑替尼上市前，实际上晚期ALK阳性NSCLC是一种极恶性的肿瘤，患者生存期非常之短。克唑替尼的诞生从此彻底改变了无数晚期ALK阳性NSCLC的命运。

　　克唑替尼是目前肺癌靶向治疗中临床获益最显著的几种小分子靶向药物之一。

　　国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准克唑替尼（赛可瑞，辉瑞）在ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的基础上，增加新适应症，用于治疗ROS1阳性的晚期NSCLC。

　　FDA称，通过打击肿瘤内ROS-1基因突变的ROS-1蛋白的活性，克唑替尼可以减缓NSCLC的肿瘤生长及蔓延。

　　在非小细胞型肺癌的患者中，ROS-1基因突变者仅占约1%。据PDA相关文件称，几乎所有的ROS-1基因突变型NSCLC的患者及其疾病特点均与间变性淋巴瘤激酶（ALK）突变型NSCLC相似。ALK突变型的克唑替尼治疗早在2011年就已经FDA批准。

　　克唑替尼的安全性及药效经过多渠道评估。其中的一支研究小组研究了50位ROS-1阳性的转移性NSCLC患者。结果显示66%的患者在克唑替尼药物的作用下，肿瘤都有完全或是部分的缩小。FDA称，这一效果能持续18.3个月左右。

　　FDA在评估1669名患者后得出，这类患者的药物安全性基本与ALK基因阳性NSCLC一致。

　　克唑替尼最常见的副作用为视觉障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染、眩晕及神经病变。

　　FDA补充，“克唑替尼会导致严重的副作用，包括肝脏病变、致命的肺部感染、心律失常、部分或双眼失明。”十年来，针对晚期ALK阳性NSCLC的靶向治疗药物仍在不断进展，时至今日，克唑替尼或许已经不再是能给患者带来最大获益的选择，但人们不会忘记它，它是治疗晚期ALK阳性NSCLC的重要基石，是征战晚期ALK阳性NSCLC历史长河里不可忽视的英雄，是永久矗立的里程碑。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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