Mobocertinib莫博替尼(Exkivity，TAK-788）对携带HER2突变或EGFR突变的肺癌的疗效如何？莫博替尼最常见，发生率超过20%的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎症、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。最常见，发生率超过2%的3级或4级血液检测异常是淋巴细胞减少、淀粉酶增加、脂肪酶增加、血钾减少、血红蛋白减少、肌酐上升和血镁减少。

　　莫博替尼（Mobocertinib）是一种专门设计用于选择性靶向EGFR外显子20插入突变的强效口服小分子酪氨酸激酶抑制剂。它在2020年4月获得FDA授予的突破性疗法认定，用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的EGFR外显子20插入阳性转移性NSCLC患者。和双特异性抗体JNJ-6372不同的是，莫博替尼是获批的专门针对EGFR Exon20插入突变设计的口服疗法。

　　2019年，FDA已授予莫博替尼孤儿药资格(ODD)，用于治疗携带HER2突变或EGFR突变(20号外显子插入突变)的肺癌患者。2020年4月，美国FDA授予了莫博替尼突破性药物资格，用于治疗接受含铂化疗期间或之后病情进展、携带表皮生长因子受体(EGFR)第20号外显子插入突变的转移性非小细胞肺癌患者。

　　FDA此次批准是基于EXKIVITY 1/2期试验的积极结果。入组的114名经过铂类治疗的EGFR Exon20插入+非小细胞肺癌患者接受莫博替尼的治疗。

　　在ASCO大会上公布的结果显示，研究者评估莫博替尼治疗的整体缓解率为35%，独立评审委员会评估的整体缓解率为28%；患者中位无进展生存期为7.3个月；中位总生存期(OS)为24个月。

　　最常见的不良反应(>20%)是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。

　　于非小细胞肺癌20号插入突变患者来说，没有靶向药可以用。但是最近日本武田制药的原研药莫博替尼Mobocertinib（TAK-788）上市之后填补了这个空白，而且也在中国获批上市了。莫博替尼试验组一共入组了114人，没有设置对照组。患者的总应答率达到了28%，中位持续应答时间达到了17.5个月，也就是说有50%的患者在超过17.5个月之后才会耐药，而持续应答时间超过6个月的患者达到了59%，效果还是相当不错的，考虑到之前一直没有任何药物可以针对这个靶点，这个效果也还是相当显著的。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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