佩米替尼（Pemazyre，达伯坦）是治疗什么的？应该如何服用？服用时应该注意些什么？佩米替尼是一种FGFR1/2/3强效选择性的小分子口服抑制剂，能够抑制FGFR1/2/3磷酸化，同时通过阻断FGFR激酶域与ATP结合的活性，阻断细胞增殖信号，进而抑制肿瘤的生长。

　　佩米替尼是一种成纤维细胞生长因子受体（FGFR）激酶抑制剂。佩米替尼是一种口服剂，可结合并抑制FGFR1，FGFR2和FGFR3酶。FGFR抑制破坏磷酸化步骤，减少FGFR相关信号传导，并减少细胞系内细胞表达FGFR遗传改变。FGFR抑制导致FGFR 1/2/3过表达肿瘤细胞的增殖减少。

　　佩米替尼被FDA加速批准用于治疗先前治疗的，不可切除的局部晚期或转移性胆管癌，其FGFR2融合或其他重排由FoundationOneCDX检测，这是FDA批准的伴随诊断测试。

　　佩米替尼是根据FIGHT-202试验的结果获得批准的，FIGHT-202试验是一项开放标签的II期单臂试验，涉及107例局部晚期不可切除或转移性胆管癌患者，这些患者在治疗期间或至少一种先前治疗后疾病进展，并且FGFR2基因融合或重排。佩米替尼给药剂量为13.5mg口服，每日一次，持续14天，随后7天，为期21天。主要疗效终点是总体缓解率（ORR）以及缓解持续时间（DOR）。

　　ORR为36%（95%CI 27-45），其中3个完全反应和35个部分反应。中位DOR为9.1个月（95%CI 6-14.5），其中63%（24/38例患者）观察到反应大于6个月，18%（7/38患者）的患者反应大于12个月（Lancet Oncol 2020;S1470-2045）。

　　佩米替尼的剂量为13.5mg，口服，每日14天，然后按21天周期休息7天。无需预先用药。

　　佩米替尼获得国家药监局批准用于既往至少接受过一种系统性治疗，且经检测确认存在有FGFR2融合或重排的晚期、转移性或不可手术切除的胆管癌成人患者的治疗，在大陆市场获批之前，其已相继于2021年6月和2022年1月在中国台湾和中国香港获批，其也是首个在中国获批的选择性FGFR受体酪氨酸激酶抑制剂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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