Mobocertinib莫博替尼(Exkivity，TAK-788）在EGFR外显子20插入突变肺癌中显现治疗益处？莫博赛替尼的一项欧洲真实世界研究，纳入EXOTIC欧洲注册中心2019年1月-2021年12月确诊的175例EGFR ex20ins突变NSCLC患者，排除纳入临床试验的患者。结果显示，莫博赛替尼治疗EGFR ex20ins突变NSCLC患者，DCR达76.9%（临床研究中，DCR为78%），中位OS达22.4个月（临床研究中，OS为20.2个月）6。真实世界研究与临床研究的获益趋势保持一致。

　　Mobocertinib是一种强效小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够有针对性地靶向作用于EGFR和HER220号外显子插入突变。抗癌新药Mobocertinib是第一个专门选择性靶向EGFR外显子20插入突变的口服疗法，最新试验数据显示，Mobocertinib针对该类患者显示出有临床意义的治疗益处，中位总生存期达24个月。

　　一项1/2期试验评估了口服Mobocertinib治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的安全性、药代动力学和抗肿瘤活性。该试验包括1期剂量递增试验，评估Mobocertinib莫博替尼作为单一疗法和联合化疗，几个扩展队列和表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变阳性转移性NSCLC（mNSCLC）患者的扩展队列。铂类药物预处理的人群疗效分析调查了114例EGFR外显子20插入突变阳性mNSCLC患者，这些患者在1/2期试验中接受了铂类药物治疗，并每天接受一次160mgMobocertinib的治疗。

　　此前公布的试验数据显示，Mobocertinib显示出临床意义的抗肿瘤疗效：（1）研究调查员评估确认的客观缓解率（ORR）为35%(40/114；95%CI:26-45)，经独立审查委员会（IRC）评估确认的ORR为28%(32/114；95%CI:20-37)。（2）Mobocertinib治疗显示出持久缓解，IRC评估的中位缓解持续时间（DOR）为17.5个月(95%CI:7.4-20.3)。（3）IRC评估确认的中位无进展生存期（PFS）为7.3个月(95%CI:5.5-9.2)、疾病控制率（DCR）为78%(89/114；95%CI:69-85)。

　　最新公布的数据显示，中位随访14.2个月，Mobocertinib莫博替尼治疗的中位总生存期（OS）达到了24个月，在各种不同的EGFR外显子20插入变体中均观察到治疗反应，具体数据将在6月4日举行的第57届美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上发表。

　　观察到的安全性状况是可控的，并且与先前的研究结果一致。最常见的治疗相关不良事件（TRAEs；≥20%）在铂类药物预处理的患者中，最新数据显示腹泻（91%）、皮疹（45%）、甲沟炎（38%）、食欲减退（35%）、恶心（34%）、皮肤干燥（31%）和呕吐（30%）。唯一的等级≥三线(≥5%为腹泻（21%）。导致停药的不良事件（>2%）为腹泻（4%）和恶心（4%）。

　　莫博赛替尼在中国获批上市，成为我国首个且唯一*获批针对EGFR ex20ins突变NSCLC的口服TKI1-3。目前，在中国和欧美，都有临床研究数据或真实世界研究数据共同力证莫博赛替尼的卓越疗效。肺癌分子靶向药物的问世，创造了无数患者治疗的“奇迹”。然而，由于EGFR ex20ins独特的空间构象，导致药物研发充满挑战。“砥砺探索二十载，终不负时光期待”。2021年9月，全球首个治疗EGFR ex20ins突变晚期NSCLC的口服靶向药物莫博赛替尼获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 莫博替尼 https://www.kangbixing.com/drug/mobotini/