帕金森病(PD)是一种神经退行性疾病,可导致运动障碍,包括四肢抖动、肌肉僵硬和步态紊乱。该病由多巴胺神经系统的退化所引起,导致大脑中的神经递质多巴胺的缺乏。在亚洲地区(不包括中国和印度)大约有30万例帕金森病患者。根据日本卫生劳动福利部(MHLW)的数据,日本2014年大约有16.3万例帕金森病患者,近年来,随着人口老龄化,该数字正在稳步增加。
FDA批准意大利Zambon及Newron公司的单氨氧化酶B抑制剂-沙芬酰胺上市,这也是美国10多年以来首个获批用于治疗帕金森病的新化学实体(NCE),用于延长左旋多巴疗效。沙芬酰胺是第3代MAO-B抑制剂,能减少已分泌多巴胺的降解,帮助维持大脑中的多巴胺浓度。此外,沙芬酰胺也能阻断神经元上电压依赖性钠离子通道,进而抑制谷氨酸的释放。
因此,沙芬酰胺成为一款同时具有多巴胺能机制和非多巴胺能机制的新颖帕金森病治疗药物。与第1、2代MAO-B抑制剂相比,沙芬酰胺对MAO-B的选择性更高,而且对单胺氧化酶的抑制作用是可逆的,MAO-B的生理活性在停药8h后可以完全恢复。相比于旧有MAO-B抑制剂如司来吉兰与雷沙吉兰,沙芬酰胺是选择性高、生物安全性好、治疗效果明显的治疗帕金森病的新药。
有多项研究对沙芬酰胺的治疗效果进行了评估。在2010年,一项对230名帕金森病患者进行的研究表明,沙芬酰胺可以显著减轻患者的震颤和运动障碍等症状,较之常规治疗具有更好的效果。另一项针对86名曾接受多巴胺激动剂治疗的帕金森病患者的研究同样结果显示,沙芬酰胺可以减轻患者的不良运动症状,且耐受性良好,安全性高。
然而,也有一些研究对沙芬酰胺的效果提出了质疑。比如,一项对45名帕金森病患者的随机对照实验发现沙芬酰胺的有效性并不明显,而且由于沙芬酰胺在肝脏中的代谢和排泄不太理想,该药物可能也存在可能的副作用和不良反应。
综合以上研究结果可以看出,沙芬酰胺对于帕金森病治疗仍有待探讨。虽然沙芬酰胺的利用可能有其独特的治疗效果,可以减轻运动症状和改善患者的生活质量,但也可能存在副作用和安全性顾虑。因此,未来需要开展大规模、多中心的临床试验,以进一步评估沙芬酰胺在帕金森病治疗中的应用前景。
沙芬酰胺是一种酰胺类分子,主要作用于帕金森病的主要病理生理机制——多巴胺系统。正常情况下,腹侧黑质神经元(SNpc)可以产生多巴胺,并通过腹侧被盖区域(STN)的突触间隙作用于尾状核(SNr)内的多巴胺D2受体,从而控制运动和姿势。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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