胆管癌（cholangiocarcinoma，CCA）,一种发生于胆管的癌症，可根据其解剖学起源进行分类：肝内胆管癌（iCCA）发生于肝内胆管，肝外胆管癌（eCCA）发生于肝外胆管。CCA患者在确诊时通常已处于预后不佳的后期或晚期阶段。CCA的发病率因地区而异，在北美和欧洲的发病率在0.3-3.4/100000。iCCA的5年生存率（所有SEER分期加起来）为9%。

　　福巴替尼是一款共价结合的更稳固的、不可逆的抑制剂。作为一种高选择性、不可逆的口服FGFR抑制剂，福巴替尼对FGFR1-4均有抑制作用，它可以与FGFR激酶结构域P环中的保守半胱氨酸共价且不可逆结合，这也意味着与其他FGFR相比，福巴替尼会出现更少的耐药问题。

　　2期FOENIX-CCA2

　　103例携带FGFR2基因重排（包括基因融合）、先前接受过1种或多种系统疗法、局部晚期或转移性不可切除性iCCA患者，接受每天一次20mg剂量福巴替尼futibatinib治疗，直至疾病进展或不可接受的毒性作用。

　　结果显示，该研究达到了独立中心审查评估确定的客观缓解率（ORR）＞20%的主要终点：futibatinib治疗的ORR为41.7%。次要终点方面，缓解持久，中位缓解持续时间（DOR）为9.7个月，72%的缓解时间≥6个月，疾病控制率（DCR）为82.5%。中位无进展生存期（PFS）为9.0个月、中位总生存期（OS）为21.7个月，72%的患者在12个月时存活。

　　安全性方面，常见的治疗相关不良事件（TRAE）为高磷血症（85%）、脱发（33%）和口干（30%）。最常见的3级TRAE是高磷血症（30%），经适当的治疗后症状消失。报告了一例4级转氨酶升高，没有治疗相关死亡。

　　2022年10月8日，美国FDA加速批准福巴替尼上市，用于治疗携带FGFR2基因融合或其它重排的不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌（iCCA）经治成人患者。疗效数据荣登NEJM杂志，刊登了关于福巴替尼（TAS-120）治疗ICC的II期试验FOENIX-CCA2的阳性结果，结果显示：客观有效率为42%，疗效维持的中位时间为9.7个月，无疾病进展中位时间为9.0个月，中位总生存时间为21.0个月。

　　2022年3月30日，FDA接受Taiho Oncology的futibatinib治疗肝内胆管癌新药申请。

　　2021年2月，FDA授予Futibatinib突破性药物资格（BTD），用于治疗携带FGFR2基因重排（包括基因融合）、先前接受过治疗的局部晚期或转移性胆管癌（CCA）患者。

　　2018年，FDA授予futibatinib治疗CCA的孤儿药资格（ODD）。

　　Lytgobi是一款口服、高选择性、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，在尿路上皮癌、乳腺癌、胃癌和非小细胞肺癌等领域均展示出其疗效，它对FGFR1-4均有很好的抑制作用。通过与FGFR1-4的ATP结合口袋相结合，抑制FGFR介导的信号传导，从而减少肿瘤细胞增殖并加速FGFR基因突变的肿瘤细胞死亡。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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