阿卡替尼治疗慢性淋巴细胞白血病疗效如何？是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）功能的靶向治疗用药，2022年8月份在美国上市的第二代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。该分子能很好的阻断布鲁顿酪氨酸激酶的酶，该酶有助于B细胞存活和生长。

　　阿卡替尼(Calquence;AstraZeneca Pharmaceuticals LP)是一种靶向疗法，用于延缓或预防慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)中癌细胞的生长。1对于已接受至少1次先前治疗的套细胞淋巴瘤(MLL)患者，它也是一种治疗选择。

　　美国癌症协会估计，美国每年诊断出超过60,000例新的白血病病例。CLL是成人中较常见的白血病类型之一，每年新增病例超过20,000例。

　　在CLL中，骨髓会产生过多难以抵抗感染的异常淋巴细胞(B细胞)。CLL发生在中年左右，患者可能会注意到淋巴结肿大，感觉虚弱或疲倦。CLL患者通常面临多种合并症，可能需要多年的持续治疗，因此，治疗耐受性受到高度重视。

　　阿卡替尼的推荐剂量为每12小时口服100 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。错过剂量超过3小时的患者应跳过错过的剂量，并在定期安排的时间服用下一剂。

　　患有MCL、CLL或SLL的成年患者服用阿卡布替尼作为单一疗法。先前治疗过的CLL或SLL患者将阿卡布替尼与obintuzmab联合治疗。阿卡替尼给药从第1周期开始，obintuzmab从第2周期开始给药，共6个周期(每个周期为28天)。当在同一天给予时，患者在obintuzmab之前服用阿卡替尼。

　　医生应避免对严重肝功能不全的患者开具阿卡布替尼。研究人员尚未在严重肾功能不全(eGFR<29 mL/min/1.73m2)或透析患者中评估阿卡替尼。

　　阿卡替尼通过阻断一种称为布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的蛋白质起作用。B细胞中的BTK抑制有助于阻止生长和存活信号，导致B细胞死亡。

　　阿卡替尼的批准是Orbis项目下的首批批准之一。Orbis项目是FDA肿瘤学卓越中心计划，旨在为国际合作伙伴提供同时提交和审查肿瘤药物的服务。这种合作使癌症患者能够更早地获得其他国家的产品，因为这些国家的监管提交可能会出现重大延迟。

　　阿卡替尼的批准是基于两项3期临床试验的阳性结果：ELEVATE-TN和ASCEND。两项试验均显示无进展生存期和耐受性有所改善。

　　ELEVATE-TN评估了以前未经治疗的CLL患者。该试验比较了阿卡替尼与obintuzumab或阿卡替尼单药治疗与标准护理组合(苯丁酸氮芥加obintuzumab)。

　　ASCEND评估了复发或难治性CLL患者的治疗方法。该试验比较了阿卡替尼单药治疗与研究者选择的利妥昔单抗联合idelalisib或利妥昔单抗联合苯达莫司汀。

　　不良反应(AE)

　　最常见的AE是头痛、腹泻、肌肉骨骼疼痛、上呼吸道感染和瘀伤。提供者应参考包装说明书，了解在发生不良反应时推荐的剂量修改和管理

　　药物相互作用:CYP3A抑制剂(例如，伊曲康唑、红霉素、氟康唑、地尔硫卓)可能会增加阿卡布替尼的毒性，而诱导剂(例如，利福平)可能会降低阿卡布替尼的活性。1避免阿卡替尼与强效CYP3A抑制剂和诱导剂共同给药。

　　处方者应考虑将阿卡替尼的剂量减少至100 mg，每天一次，以便与中度CYP3A抑制剂一起使用。如果无法避免使用强效CYP3A诱导剂，提供者可以将阿卡替尼的剂量增加到每12小时200毫克。

　　患者应在阿卡替尼后2小时服用H2受体拮抗剂。患者还应将抗酸剂给药间隔至少2小时。避免与质子泵抑制剂共同给药。

　　怀孕和哺乳:根据在动物身上的发现，阿卡替尼可能对胎儿造成伤害。具有生殖潜力的女性应在治疗前进行妊娠试验，并在治疗期间采取有效的避孕措施。

　　患者应在最后一剂阿卡拉布替尼后继续避孕至少1周。阿卡替尼有可能在母乳喂养的儿童中引起不良反应。哺乳期妇女在服用阿卡替尼期间和最后一次给药后至少2周内不应进行母乳喂养。

　　通过阻断这种酶，阿卡替尼被批准用于治疗套细胞淋巴瘤（MCL）和慢性淋巴细胞白血病有望减缓CLL中癌细胞B细胞的积聚，从而延缓癌症的进展，临床效果显著，是一个非常好的新药分子。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿卡替尼/阿卡拉布替尼(CALQUENCE)功效与用药说明

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