特泊替尼(Tepmetko)在MET 14外显子跳跃突变非小细胞肺癌中的疗效和安全性如何?特泊替尼在MET扩增的NSCLC脑转移PDX肿瘤中表现出明显的抗肿瘤活性,可有效导致肿瘤退缩。其在脑肿瘤中浓度高于正常脑组织,但在较高剂量下吸收有限,并且不会在正常脑组织中富集或损害血脑屏障。
特泊替尼是一种口服、每日1次、高选择性的MET酪氨酸酶抑制剂,在MET-驱动肿瘤中有确切疗效,具有穿透血脑屏障的能力,25%血浆中的特泊替尼可以进入脑内。VISION的初步分析显示特泊替尼具有对MET外显子14(METex14)跳跃突变患者的长期疗效。本文披露了最新亚组分析结果。
这是一个2期、开放标签、多队列研究,了解特泊替尼500mg(450mg活性成分)在MET14跳跃突变的NSCLC中的有效性和安全性,基于年龄、既往治疗(化疗和免疫抑制剂)和脑转移进行亚组分析。使用RANO标准对脑内疗效进行特别的回顾性评估。
评估了152例患者的疗效,中位年龄73.1岁。总体而言,客观有效率(ORR)为44.7%(95%CI:36.7-53.0)。年龄小于75岁(n=84例)和大于或等于75岁(n=68例)患者的ORR分别为48.8%(95%CI:37.7-60.0)和39.7%(95%CI:28.0-52.3)。初治(n=69例)和经治(n=83例)患者的有效率相似,分别为44.9%(32.9-57.4)和44.6%(33.7-55.9),中位有效持续时间分别为10.8月(6.9-未达到)和11.1月(9.5-18.5)。在使用RANO标准评估脑转移的15例患者中,其中12例曾接受过放疗,13例得到了颅内控制,7例有可评估脑转移灶的患者中5例颅内取得部分缓解。255例患者评估了安全性,64例(25.1%)出现大于或等于3级的治疗相关不良反应(TRAE),其中27例(10.6%)患者因此中止治疗。不良反应发生率和既往治疗无关。
研究结论:特泊替尼在不同年龄、既往治疗和脑转移亚组都显示确切疗效,不良反应可控,因不良反应中止治疗率低。
特泊替尼治疗还可降低血管的通透性和IgG的外渗,能够穿透并修复血脑屏障。这些特点使得特泊替尼在NSCLC脑转移患者中表现出独特的效果,同时也为脑转移的治疗提供了更好的选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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