鲁比卡丁(Zepzelca)可用于治疗转移性小细胞肺癌；小细胞肺癌是一种转录依赖性疾病，约占所有肺癌患者的13-15%，由于其没有可作用的分子靶点，治疗起来比较困难。拓扑替康在NCCN指南中也被推荐为SCLC后续治疗（复发≤6个月）的首选方案，然而由于其血液学毒性和相对适中的临床获益（ORR，16%；OS,6-8 m）,其临床应用正在面临着挑战；此外，一些免疫疗法与拓扑替康相比也并没有提高SCLC二线治疗的临床获益。

　　鲁比卡丁是一种选择性的转录抑制剂，通过抑制肿瘤基因转录和调节肿瘤微环境导致肿瘤细胞凋亡。在一项Ⅰ期研究中，鲁比卡丁联合阿霉素二线治疗SCLC表现出了良好的疗效，该项研究对鲁比卡丁单药二线治疗SCLC的疗效进行探索。

　　美国食品和药物管理局加速批准鲁比卡丁（ZEPZELCA,Pharma Mar S.A.）用于铂类化疗或化疗后疾病进展的转移性小细胞肺癌（SCLC）成年患者。

　　PM1183-B-005-14试验（Study B-005；NCT02454972）证明了其疗效，这是一项多中心、开放标签、多队列的研究，招募了105名基于铂类化疗或化疗后疾病进展的转移性SCLC患者。患者每21天通过静脉注射接受鲁比卡丁3.2毫克/平方米，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　主要疗效指标是由研究者使用RECIST 1.1评估确定的确认总反应率（ORR）和反应持续时间。在105名患者中，ORR（肿瘤缩小达到一定量并且保持一定时间的病人的比例）为35%（95%CI:26%，45%），中位反应时间为5.3个月（95%CI:4.1，6.4）。独立评审委员会的ORR为30%（95%CI:22%，40%），中位反应时间为5.1个月（95%CI:4.9，6.4）。

　　鲁比卡丁最常见的不良反应（≥20%），包括实验室异常，是骨髓抑制、疲劳、肌酐升高、丙氨酸氨基转移酶升高、葡萄糖升高、恶心、食欲下降、肌肉骨骼疼痛、白蛋白下降、便秘、呼吸困难、钠下降、天冬氨酸氨基转移酶升高、呕吐、咳嗽、镁下降和腹泻。推荐的鲁滨逊剂量为每21天3.2毫克/平方米。

　　鲁比卡丁二线治疗复发SCLC具有较高的客观缓解率且安全可控，患者耐受良好；对于治疗策略有限的小细胞肺癌（尤其是复发小细胞肺癌），鲁比卡丁可作为一种新的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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