卡马替尼在治疗MET突变肺癌方面效果显著？卡马替尼由诺华公司生产并以品牌名称Tabrecta销售，FDA于2020年5月6日加速批准卡马替尼上市，用于治疗非小细胞肺癌且具有导致间充质上皮转化(MET)外显子14跳跃突变。在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中，MET外显子14跳跃突变发生率为3%至4%，MET扩增发生率为1%至6%。

　　卡马替尼是一种口服﹑强效﹑高选择性MET抑制剂,一系列试验表明，通过MET基因本身的直接改变或通过HGF激活MET可引起对各种激酶抑制剂的耐药性,卡马替尼则可以通过抑制MET基因来抵抗耐药,进而扩大了其临床应用的范围。卡马替尼在治疗MET突变肺癌这方面有着显著的效果。

　　GEOMETRY mono-1研究结果显示MET ex14跳跃突变经治患者ORR为41%,初治患者为68%,中位反应持续时间分别为9.7个月和12.6个月。

　　卡马替尼带来的疾病缓解往往比较迅速,两组分别有82%和68%的患者在首次疗效评估时即达到最大疗效,而在AcSe研究中2周期克唑替尼治疗后ORR仅为10.7%。在队列6扩展研究中,经治患者ORR为48%,验证了队列4研究结果。MET ex14跳跃突变可以与MET基因扩增并存,该研究显示对于并存扩增的患者同样有效,显示了MET ex14跳跃突变的驱动作用。

　　该研究数据确定了卡马替尼成为MET ex14跳跃突变的晚期NSCLC患者新的治疗选择,无论在几线应用,都具有深度和持久的疗效。

　　卡马替尼是一种针对c-Met（又名肝细胞生长因子受体[HGFR]）的小分子激酶抑制剂，c-Met是一种受体酪氨酸激酶，在健康人体中可激活参与器官再生和组织修复的信号级联反应。在多种类型的癌症中都已经发现了异常的c-Met激活（通过突变、扩增和/或过度表达），并导致多个下游信号通路的过度激活，例如STAT3、PI3K/ATK和RAS/MAPK。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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