塞尔帕替尼（Retevmo）如何保存？患者需要注意哪些？塞尔帕替尼较常见的副作用是肝脏中的天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶升高，血糖升高，白细胞计数降低，血液中白蛋白减少，是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制。

　　礼来公司旗下的子公司LoxoOncology宣布，其靶向药塞尔帕替尼（40mg和80mg胶囊）被美国FDA批准，用于治疗肿瘤特定基因（转染期间重排基因，RET基因）存在基因改变（突变或融合）的3种类型肿瘤患者。据悉，这3种肿瘤分别涉及非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌（MTC）和其他类型的甲状腺癌。

　　此次FDA对于塞尔帕替尼的批准是基于3项I/II期临床试验数据，旨在评估RET抑制剂治疗存在RET基因改变的患者。

　　——治疗非小细胞肺癌（NSCLC）

　　在105例接受过含铂类化疗、39例未经治疗的RET融合阳性的NSCLC患者，其中105例经治的客观缓解率（ORR）为64%，81%的应答患者缓解持续时间（DOR）≥6个月，39例初治的患者中，ORR为84%。

　　——治疗甲状腺髓样癌（MTC）

　　在143例晚期转T突变的MTC患者（年龄≥12岁）中进行塞尔帕替尼的疗效评价，其中55例先前接受过治疗（卡博替尼、凡德他尼等）的治疗，ORR缓解率为69%，76%的应答患者DOR≥6个月，88例未治疗的MTC患者中，ORR为73%，61%的患者DOR≥6个月。

　　——治疗RET融合阳性的甲状腺癌

　　在27例的RET融合的甲状腺癌患者中进行疗效评价，其中19例放射性碘难治并且接受过另一种系统疗法，8例放射性碘难治并且没有接受过其他任何疗法，结果显示，在19例接受过另一种系统疗法的甲状腺癌患者中，ORR为79%，87%的应答患者DOR≥6个月；8例RAI未治的甲状腺癌患者中，ORR为100%，75%的应答患者DOR≥6个月。

　　塞尔帕替尼是首个专门针对转移性非小细胞肺癌和晚期或转移性甲状腺癌患者的治疗药物，一种可以抑制野生型RET和多种突变的RET亚型的激酶抑制剂。作为一种靶向疗法，塞尔帕替尼可以针对特定的由RET驱动的晚期或者转移性的驱动因素，RET基因突变可以导致细胞增殖发生异常，从而发生潜在的癌症风险。数据显示，RET融合基因在患者占NSCLC患者的1~2%，而在晚期甲状腺癌髓样癌症患者中，这一比例高达90%。

　　塞尔帕替尼中有效成分为selpercatinib；非活性成分有微晶纤维素，胶体二氧化硅；胶囊：明胶，二氧化钛和食用墨水。塞尔帕替尼如何去存放呢？将塞尔帕替尼胶囊存放在68°F至77°F（20°C至25°C）之间的室温下。请将塞尔帕替尼和所有药物放在儿童接触不到的地方。有关安全有效使用塞尔帕替尼的一般信息。有时出于患者信息手册中列出的目的以外的目的开出药物。请勿在没有规定的条件下使用塞尔帕替尼。即使他人有与您相同的症状，也不要将塞尔帕替尼给予他人。可能会伤害他们。您可以向您的药剂师或医疗保健提供者咨询有关为卫生专业人员编写的有关塞尔帕替尼的更多信息。

　　在临床研究中的疗效和安全性如何？

　　塞尔帕替尼在美国获批是基于I/II期临床研究LIBRETTO-001的数据。该研究是针对RET驱动型癌症患者规模最大的一项临床试验(N=702)，既纳入了初治患者，也纳入了经治的各种晚期实体肿瘤患者，包括RET融合阳性的NSCLC、RET突变的MTC、RET融合阳性的甲状腺癌以及其它RET改变的实体肿瘤。主要疗效结果由独立评估委员会评估的ORR和DOR.

　　他国患者临床数据表现：在LIBRETTO-001研究中，塞尔帕替尼治疗105例接受过含铂化疗的RET融合阳性NSCLC患者的ORR为64%，DOR超过6个月的患者比例为81%。39名未接受过治疗的患者，ORR为84%，DOR超过6个月的患者比例为59%。22名基线具有可测量脑转移病灶患者的颅内ORR为82%。

　　我国患者临床数据表现：在中国注册临床研究LIBRETTO-321（NCT04280081）中，评价了塞尔帕替尼单药治疗RET融合阳性的实体瘤、RET突变的甲状腺髓样癌和其他存在RET激活的肿瘤患者的疗效和安全性。全国总共筛选106例患者，成功入组77例患者。

　　截止报告时为止，入组77例RET融合阳性患者（NSCLC患者47例），26例纳入主要分析组（PAS），中位随访9.7个月，IRC评估的ORR为69.2%，初治患者的ORR为87.5%，经治患者为61.1%；在所有NSCLC患者中（n=47），ORR为66.0%。初治患者的ORR为90.9%，经治患者为58.3%；在基线具有可测量脑转移病灶的5名患者中，颅内ORR为80%。最常见的≥3级TRAE仍为高血压、AST升高和ALT升高，且大多数TRAEs为1级或2级。

　　总的来看，塞尔帕替尼在中国患者中也显示出了非常好的疗效和安全性。

　　在服用塞尔帕替尼期间尽量避免使用质子泵抑制剂（如奥美拉唑等）、组胺H2受体阻断剂（如法莫替丁等）和中和胃酸药（如碳酸氢钠和铝碳酸镁等），如果不可避免时，应服用质子泵抑制剂时，塞尔帕替尼随餐口服；在服用组胺H2受体阻断剂前2小时或10小时后服用塞尔帕替尼；在服用中和胃酸药前2小时或2小时后服用塞尔帕替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：塞尔帕替尼/赛普替尼(RETEVMO)的适应症、用药剂量和给药方法

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