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他泽司他(TAZVERIK)为不可切除软组织肉瘤患者带来希望?

时间:2023-06-26 09:57 来源:医药资讯 作者:康必行-小璐

  他泽司他(Tazverik)在罕见瘤种治疗领域为患者带来新希望?他泽司他Tazverik(tazemetostat)(EPZ-6438)是组蛋白赖氨酸甲基转移酶(Histone-Lysine N-methyltransferase)EZH2的抑制剂。作为组蛋白甲基转移酶,突变或过表达的EZH1/2,会抑制抑癌基因的转录活性。通过抑制EZH2,tazemetostat能够抑制组蛋白H3赖氨酸27(H3K27)的甲基化,恢复抑癌基因的表达。

他泽司他

  他泽司他(TAZVERIK/TAZEMETOSTAT)作为全球首个EZH2抑制剂,一上市便引起了ES治疗领域的广泛讨论和热烈期待。在支持他泽司他申请ES适应症的关键研究(EZH-202研究队列5)中,研究者评估患者的中位无进展生存期(mPFS)达到5.5个月,且有68%的患者出现靶病灶缩小,提示他泽司他对ES具有非常明显的单药治疗活性。除此之外,44%的患者治疗持续时间≥6个月,24%的患者治疗持续时间≥1年,还有5%的患者治疗持续时间≥2年,也证实了他泽司他对ES具有一定的治疗效果。

  安全性方面,在他泽司他的治疗过程中无特异性不良事件(AEs)报道,且治疗突发不良事件(TEAEs)主要为1级和2级,仅有13%的患者发生了3级或以上的TEAEs。凭借其实际临床获益和可接受的AEs,他泽司他已被2022 CSCO指南推荐用于特殊病理亚型晚期或不可切除软组织肉瘤(上皮样肉瘤)的靶向治疗。

  得益于二代测序技术(NGS)的蓬勃发展,目前我们已能够检测肿瘤细胞在RNA水平上的变化。目前已在恶性横纹肌样瘤、上皮样恶性神经鞘瘤、肾髓质癌、骨外黏液性软骨肉瘤、肌上皮癌以及少数子宫内膜癌中均有发现INI1缺失,相信随着对肿瘤信号通路研究的不断深入,未来以他泽司他为代表的EZH2抑制剂在这类肿瘤的治疗中将会有非常广阔的应用空间。

  Epizyme公司宣布FDA加速批准他泽司他Tazverik(tazemetostat)上市,用于治疗不适合完全切除的转移性/局部晚期上皮样肉瘤(epithelioid sarcoma,ES)成人和16岁及以上儿科患者。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 他泽司他 https://www.kangbixing.com/drug/tzst/ 


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(责任编辑:康必行-小璐)
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