治疗转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)显著提高患者总生存期(OS)？阿帕鲁胺是一种口服给药的选择性雄激素受体(AR)抑制剂，可直接与AR的配体结合域结合。阿帕鲁胺防止AR核移位，抑制DNA结合，阻碍AR介导的转录，并且缺乏雄激素受体激动剂活性。
阿帕他胺Erleada（Apalutamide），又译为阿帕鲁胺，是第2代非甾体雄激素受体抑制剂，能阻断雄激素的作用，抑制肿瘤生长。
2021年02月08日，强生（Johnson&Johnson）旗下杨森（Janssen）公司公布了其前列腺癌疗法Erleada（apalutamide）安森珂（阿帕他胺）在3期临床试验TITAN中的最终分析结果。试验结果表明，在转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）患者中，在雄激素剥夺治疗（ADT）基础上加用Erleada，与安慰剂相比，显著提高患者的总生存期（OS）。
最终分析结果显示，在中位随访时间接近4年时，与ADT治疗相比，阿帕他胺+ADT可以将死亡风险降低35%（HR=0.65，p<0.0001）。在这项3期临床试验中，揭盲后接受安慰剂治疗的患者可以选择交换到Erleada组。如果考虑到安慰剂组患者加入到阿帕他胺组，总生存期的改善使死亡风险降低了48%。
阿帕鲁胺治疗降低了肿瘤细胞的增殖并增加了细胞凋亡，导致有效的抗肿瘤活性。一种主要的代谢产物N-去甲基apalutamide表现出apalutamide体外活性的三分之一。在前列腺癌的小鼠异种移植模型中，阿帕鲁胺的给药引起肿瘤细胞增殖减少和凋亡增加，从而导致肿瘤体积减小。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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