淋巴瘤疗法；边缘区淋巴瘤(MZL)是一组缓慢生长的成熟B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)。MZL通常被认为是一种慢性不治之症，在美国，MZL是第三大最常见的B细胞NHL，约占所有NHL病例的8%。滤泡性淋巴瘤(FL)是一种起源于B淋巴细胞的非霍奇金淋巴瘤(NHL)，FL是最常见的惰性淋巴瘤，约占所有NHL病例的20%。厄布利塞治疗MZL适应症曾获FDA突破性疗法认定，上市申请也被纳入优先审评。umbralisib也被授予治疗MZL和FL的孤儿药认定(ODD)。

　　TG Therapeutics公司开发的umbralisib是一款新一代PI3Kδ抑制剂。它对PI3Kδ的特异性优于其它PI3Kδ抑制剂，不会对PI3γ产生抑制。而且它能够通过抑制名为CK1-ε的蛋白，防止扰乱调节性T细胞的功能，从而提高药物的耐受性。它曾经获得FDA的突破性疗法认定，治疗边缘区淋巴瘤患者。

　　厄布利塞的NDA主要基于名为UNITY-NHL的2b期试验。该试验评估了umbralisib治疗复发/难治性MZL或FL患者的疗效和安全性。TG Therapeutics此前已宣布，每个队列均达到了总缓解率(ORR)的主要终点，ORR达到该公司指定的40%-50%的范围，这一表现得到了独立审查委员会(IRC)的证实。

　　美国FDA已接受该公司为umbralisib递交的新药申请(NDA)，适应症为经治边缘区淋巴瘤(MZL)患者(至少接受过一种基于抗CD20的治疗方案)，和经治滤泡性淋巴瘤(FL)患者。厄布利塞是一款每日口服一次的PI3Kδ和CK1-ε双重抑制剂。

　　厄布利塞（TGR 1202）是一款PI3K-δ和CK1-ε的双重抑制剂，既往一项包含347例R/R恶性淋巴瘤患者的研究显示，厄布利塞相关AE导致的总停药率低于10%。

　　厄布利塞是磷酸肌醇-3-激酶δ（PI3K-δ）和酪蛋白激酶1-ε（CK1-ε）双重抑制剂。

　　磷酸肌醇-3-激酶δ（PI3K-δ）是P13K／AKT／mTOR信号通路中的关键调节激酶，属于脂激酶家族成员，能够介导体内的磷酸化过程从而影响细胞的生长、增殖、分化、迁移、凋亡等一系列过程。研究发现，P13K通路的异常激活与多种疾病的发生发展密切相关。PI3K-δ是PI3K的一种亚型，主要表达于免疫细胞和造血细胞中，与免疫、血液肿瘤及炎症的发生密切相关。近年来，选择PI3K-δ为靶点，开发选择性PI3K-δ抑制剂，可治疗与B细胞相关的淋巴瘤、血液肿瘤等疾病。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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