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非布司他/非布索坦(Febuxostat/Zurig)的作用机制和特点是什么?

时间:2023-06-28 15:54 来源:医药资讯 作者:康必行-小璐

  非布司他是防治痛风的常用药,可以长期服用需要注意些什么?非布司他的药物半衰期为12-18小时,因此每日服用1次即可;其次,非布司他主要通过肝脏进行代谢和清除,对于肾脏依赖程度不高,因此比较适合并轻、中度肾功能不全合并有高尿酸血症的患者使用,无需调整药物剂量,但是长期口服容易诱发肝功能异常,导致多种肝酶异常升高,因此服药期间一定呀监测肝脏功能,如果有异常可以暂时停药。

非布司他

  非布司他作为新型的降尿酸药物,其降尿酸的效果是非常快速和明显的,并且由于其与黄嘌呤氧化酶的结合是可逆的,因此对于正常的尿酸代谢影响不大,但是长期服用依然需要注意药量和不良反应。

  痛风又被称为痛风性关节炎,其本质是一种由于血尿酸水平增高,导致尿酸盐结晶沉积在关节滑膜、滑囊、软骨等组织上所导致的炎性疾病,多发生于大脚趾关节、踝关节、膝关节等,临床多表现为关节部位急性的红肿热痛,严重时甚至会在关节周围形成痛风石,导致关节畸形,丧失活动能力;其次,痛风患者还会继发痛风性肾病、尿路结石等疾病,导致肾脏功能严重受损,因此针对痛风一定要早发现、早治疗,尽量将尿酸对于人体的损伤降到最低。

  非布司他的作用机制和特点

  非布司他是一种新型的降尿酸药,其主要的作用机制是通过抑制黄嘌呤氧化酶活性,从而减少尿酸的形成。此外,更多的研究表明非布司他不仅可以降低血尿酸水平,而且具有保护肾脏和减轻体内炎症反应等多重作用,是临床上防治痛风、高尿酸血症的一线药物。

  黄嘌呤氧化酶是一种位于肝脏的代谢酶,其主要作用是将血液中的嘌呤代谢为尿酸,是尿酸生成的关键酶之一。非布司他可以与黄嘌呤氧化酶中的钼蝶呤活性位点进行结合,降低黄嘌呤氧化酶的活性,并且这种作用不会受到血液中嘌呤水平的影响,因此其抑制尿酸生成的作用更强,将尿酸的作用也更强;其次,非布司他与黄嘌呤氧化酶的结合是可逆的,对于人体正常的嘌呤代谢影响不大,因此其安全性较好。

  其次,非布司他具有保护肾脏功能的作用。高尿酸水平会刺激肾小管上皮细胞发生转化,导致肾脏纤维化,同时可以诱发慢性炎症,从而导致肾脏损伤,诱发痛风性肾病。药理学研究表明非布司他可以通过降低尿酸水平来减轻其对于肾脏的损害,同时非布司他可以抑制胶原蛋白的表达,从而延缓肾脏的纤维化,对于保护肾脏功能具有一定作用。

  最后,非布司他具有抗炎、抗氧化作用,可以抑制炎症反应。药理学研究表明非布司他可以减少血液中过氧化物的生成,抑制多种炎性因子的合成和释放,从而有效减轻体内的炎性反应和氧化反应,改善机体的炎症状态,保护骨骼、肾脏、肌肉等多处组织和器官。

  血尿酸水平升高是引起痛风的关节因素,而人体中的尿酸多来自于嘌呤代谢,正常情况下嘌呤代谢所产生的尿酸会从肾脏排泄出体外,但是如果嘌呤代谢过于旺盛或者尿酸排泄发生障碍,则会导致血液中尿酸水平升高,当血液中尿酸水平达到饱和状态时就会形成结晶体,这些结晶体会沉积关节膜或肌腱等软组织里,从而诱发炎症反应。

  临床上导致尿酸生成过度的诱因包括过度摄入高嘌呤食物、饮酒、肥胖、某些代谢性疾病等,这些诱因会导致摄入过多的嘌呤,短时间内生成大量的尿酸,超过人体的代偿和排泄能力,导致尿酸水平升高,从而诱发高尿酸血症、痛风等多种疾病。

  临床上导致尿酸排泄减少的诱因包括利尿药、慢性肾病、阿司匹林、抗生素等,这些因素会导致肾小球对于尿酸的滤过减弱,或者重吸收增强,导致尿酸排泄减少,遗留在血液中的尿酸增多,沉积在关节、肾脏等组织器官中,从而诱发痛风、高尿酸血症、尿路结石、痛风性肾病等多种疾病。

  非布司他可以长期服用吗?有副作用吗?

  痛风的患者往往长期存在血尿酸水平片高,这意味着患者可能需要长时间的口服才能有效预防痛风的急性发作,那非布司他可以长期口服吗?答案是当非布司他用于预防痛风急性发作时可以长期口服3-6个月,但服药期间要注意药物的不良反应。

非布司他

  非布司他被吸收后起效较快,大约在1小时左右即可达到药物峰值,因此其降尿酸的速度较快,但这也导致在服用非布司他的初期容易诱发痛风的症状加重,这是因为尿酸下降导致体内的尿酸盐结晶反馈性的沉积在关节上,但这个过程较为短暂,大约3-5天即可缓解,不需要调整药物剂量,但需要配合非甾体类消炎药或秋水仙碱等止痛治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小璐)
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