阿西米尼/阿西米尼布(Scemblix/asciminib)是ABL/BCR-ABL1酪氨酸激酶的抑制剂。该药物具有与ABL肉豆蔻酰口袋结合并抑制BCR-ABL1融合蛋白的ABL1激酶活性的新作用机制。
该药物在CML的体外和动物模型中显示出对野生型BCR-ABL1和许多突变型激酶（包括T315I突变）的活性。
阿西米尼，也称为STAMP抑制剂，正在几个CML-CP治疗线中进行研究，包括ASC4FIRSTIII期研究，该研究正在评估该药物作为一线治疗。
阿西米尼治疗CML的疗效已在两项多中心和开放标签临床试验中进行了研究，ASCEMBL和CABL001X2101。
ASCEMBL是一项随机、主动控制的III期试验，其中招募了233名之前接受过两种或多种TKI治疗的慢性期Ph+CML患者。
患者以2:1的比例随机接受每天两次40毫克asciminib或每天一次500毫克博舒替尼。
ASCEMBL试验的主要终点是24周后的主要分子应答(MMR)率。接受asciminib治疗的患者的MMR率为25%，而接受博舒替尼治疗的患者在24周后的MMR率为13%。
阿西米尼的中位持续用药时间为23.7个月，博苏替尼的中位持续用药时间为7.0个月。Rea et al.研究组指出，尽管阿西米尼的用药时间更长，但安全性和耐受性仍然优于诺苏替尼。研究组认为阿西米尼具有转化慢性期-慢性粒细胞白血病/CML-CP的标准治疗方案的潜力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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