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梅沙替尼/美沙替尼(merestinib)对多种晚期癌症卓有成效?

时间:2023-07-05 11:26 来源:医药资讯 作者:康必行-小璐

  梅沙替尼靶向酪氨酸激酶受体MET,是一种口服抑制剂。对多种晚期癌症卓有成效,覆盖多种靶点。梅沙替尼是II型ATP竞争的多激酶抑制剂,同时对c-Met、RON、FLT3、AXL、MERTK,FLT3,DDR1,2,MST1R和MKNK-1/2等激酶均具有抑制,梅沙替尼对具有高MET基因扩增的肿瘤细胞系显示出数倍更强的抗增殖活性。梅沙替尼是一种由礼来公司开发的小分子II型c-Met抑制剂,同时对MST1R,AXL,ROS1,PDGFRA,FLT3,TEK,DDR1/2,MERTK,TYR03,TRKA/B/C,TRKC和MKNK1/2等激酶均具有抑制作用。

梅沙替尼

  NCT01285037一期临床试验评估梅沙替尼的安全性和耐受性,以决定二期研究的剂量方案。入组患者均经多线治疗,没有针对MET基因改变进行特定筛选。

  本研究初始使用梅沙替尼胶囊剂型,在5和10mg剂量水平发现生物利用度很低,因此换成了CAPTISOL剂型(一种固体分散体剂型)。梅沙替尼的表观分布容积284升,表观清除率19.6升每小时,半衰期10小时,口服3-5小时内达到血药浓度峰值。梅沙替尼与高脂食物同服时的血药浓度约是空腹条件下的2倍。

  注:CAPTISOL是CyDex公司开发的一种制剂技术,通过硫代丁基环糊精与难溶性药物形成复合物来增强其水溶性,用来改善不可溶解和不稳定的活性药物成分的输送。

  梅沙替尼的二期研究剂量确定为120mg每天一次,最低有效剂量和联合用药剂量为80mg每天一次,最大耐受剂量160mg每天一次。

  不良反应

  在剂量确认组,梅沙替尼120mg每天一次,最常见不良反应为谷丙转氨酶升高(43.5%),乏力(40.6%),谷草转氨酶升高(34.8%),恶心(23.2%)和外周水肿(21.7%)等。69例患者中有45%发生3级以上不良反应,主要为谷草转氨酶升高(10.1%),碱性磷酸酶升高(5.8%)和低钠血症(5.8%)。该组没有患者死于不良反应。

  梅沙替尼在5mg-240mg剂量范围内,没有观察到QT周期延长事件。

  临床疗效

  各组的临床疗效,其中C组和D组中的PFS数据均是梅沙替尼80mg。临床前研究发现梅沙替尼对MET扩增和MET14跳跃突变以及几乎所有MET耐药突变(除F1200I/L突变外)敏感,但由于NCT01285037一期研究未针对MET基因改变做筛选,未能证实其在MET阳性患者中的活性。目前仅有开展的研究为NCT02711553二期临床试验,梅沙替尼单药或联合其它药物治疗晚期或转移性胆管癌。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小璐)
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