罗氟司特(roflumilast)是一种高度选择性磷酸二酯酶(phosphodiesterase,PDE)抑制剂,1993年由德国安达(Altana)公司研发,2011年获得美国食品与药品管理局(FDA)批准用于治疗慢性阻塞性肺疾病(慢阻肺),但其对哮喘的治疗作用尚有争议。
值得注意的是,Bateman等的荟萃结果显示,与BDP组相比,罗氟司特组患者出现腹泻、腹痛、头痛及其他消化系统不良反应的比例较高(6.1%∶11.5%)。与孟鲁司特组相比,罗氟司特组不良反应发生率也较高(腹泻0.6%∶4.7%,恶心1.0%∶5.9%,头痛2.5%∶7.0%)。尽管罗氟司特在2011年经过FDA批准用于慢阻肺的治疗,且安全性有保障,但在哮喘患者上的安全性仍需进一步研究。
综上所述,罗氟司特可用于某些类型哮喘的治疗,如因其对中性粒细胞炎症的显著抑制性可用于中性粒细胞性哮喘;还可通过抗炎机制来减轻由外源性物质激发引起的早发型哮喘反应、迟发型哮喘反应,故也可用于过敏性哮喘的治疗。因其对ICS和孟鲁司特的增强作用,故主要作为常规治疗的辅助用药。推荐用药量为500μg/d.罗氟司特虽有恶心、头痛等不良反应,但与ICS的长期不良反应不同,这些不良反应大部分是短期的,故长期用药的安全性能得到保障,且疗效也能得到充分发挥。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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