血小板减少症用艾曲波帕有用吗？艾曲波帕是唯一一种口服小分子非肽tpo-r激动剂，被批准用于治疗ITP。临床试验表明，艾曲波帕可显著增加血小板计数，减少出血事件，减少合并用药。仅适用于血小板减少和临床条件之下出血风险增加的ITP患者。艾曲波帕是第一个被批准用于成人慢性ITP患者的口服肽血小板生成素受体激动剂。开始口服剂量为25毫克，应空腹服用（饭前1小时或饭之后2小时）。

　　含有STAT激活的IRF-1启动子和人TpoR(BAF3/IRF-1/hTpoR)调控的转染荧光素酶报告基因的小鼠BAF3细胞中，艾曲波帕表现出的半数最大有效浓度(EC50)为0.27μM。艾曲波帕通过结合金属铁(i.e.,Zn2+)和TpoR的跨膜与近膜结构域内特异性氨基酸，从而激活受体。抗磷酸-STAT5抗体免疫印迹检测表明，艾曲波帕(30μM)激活N2C-Tpo细胞中STAT5。培育2天后，艾曲波帕刺激增殖，对BAF3/hTpoR细胞进行BrdU测定，EC50为0.03μM。

　　艾曲波帕也会诱导造血干细胞分化为巨核祖细胞。艾曲波帕剂量依赖性增加骨髓CD34+细胞分化为CD41+巨核细胞，EC50为0.1μM。艾曲波帕抑制N2C-Tpo细胞和HEChemicalbookL92.1.7细胞增殖，IC50分别为20.7μg/mL和2.3μg/mL。

　　在人和小鼠白血病细胞中，艾曲波帕(20μg/mL)导致细胞分裂率减少，细胞周期G(1)期阻滞，以及细胞分化增加。HL60细胞中，艾曲波帕(5μg/mL)表现出明显的分化信号，显著改变细胞核内容物的结构，并增加细胞质/细胞核比率。艾曲波帕(5μg/mL)增加CD11b，这与U937细胞中前巨噬细胞状态一致，并引起URE细胞中CD11b的增加。白血病HL60细胞中，艾曲波帕导致细胞内游离铁离子剂量依赖性减少。

　　艾曲波帕三大功效

　　1、降低血小板输注：国内关于重组血小板生成素的二三期多中心的临床试验汇总表明：实体瘤患者化疗后，服用艾曲波帕可减少血小板输注比例、输注次数和输注量。

　　2、提升血小板最低值，缩短血小板减少的持续时间：艾曲波帕的第一二期试验显示，其药物组和安慰剂相比，艾曲波帕组有显著调高血小板最低值、缩短血小板减少持续时间的作用。

　　3.减少化疗减量和延迟：在艾曲波帕一期临床试验结果表明，对接受吉西他滨治疗的实体瘤患者，艾曲波帕较之于安慰剂对照组，可减少出现化疗延迟和化疗剂量减少者的比例。

　　艾曲波帕的副作用：在临床试验之中，最常见的副作用是恶心、呕吐、月经过多、肌肉疼痛、感觉异常、白内障、消化不良、瘀斑、血小板减少、ALTAST升高和结膜出血。

　　此外，艾曲波帕的副作用可能导致肝毒性、高血小板计数和高血凝块风险、白内障或晶状体混浊、骨髓纤维化迹象、血小板减少风险和血液学恶化风险，出现严重副作用时，患者不要盲目用药，应尽快就医，并根据医嘱调整用药方案。

　　艾曲波帕是一种血小板生成素受体激动剂，2008年在美国首次用于治疗免疫性血小板减少症。经临床试验证实，艾曲波帕不仅能促进巨核细胞的增殖和分化，促进血小板的生成，而且具有促进骨髓造血干细胞增殖和分化造血功能的作用，于2014年批准用于重症患者的治疗免疫抑制治疗无效的再生障碍性贫血患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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