根据2020年ASCO虚拟大会上公开的Ⅱ期DESTINY-CRC01试验数据，采用Fam-trastuzumab deruxtecan-nxki（Enhertu,T-DXd）治疗HER2阳性、顽固性转移性结直肠癌患者的整体缓解率为45.3%，中位无进展生存期6.9个月，中位缓解持续时间尚未达到。值得注意的是，不论患者是否使用过前线的HER2抑制剂治疗，使用这款ADC药物都可以得到一致的疗效。
偶联药物：Enhertu的偶联药物(化疗药物)是第一三共创新合成的，具有专利技术的一种新型拓扑异构酶I抑制剂。大家知道，人类细胞包含6个拓扑异构酶基因，共编码3个拓扑异构酶(Top1 for拓扑异构酶I,Top2 for拓扑异构酶II and Top3 for拓扑异构酶III)。拓扑异构酶通过切断和再连DNA分子来解决其局部空间构象问题，同时它不需要任何其他连接酶。目前临床上常用的拓扑异构酶及相应抑制剂请参看以下Table 2.第一三共之前开发了一种新型的拓扑异构酶I抑制剂，exatecan mesylate(DX-8951f)，其对各种肿瘤异种移植模型均比伊立替康效果更强。DS-8201a的偶联药物正是DX-8951f衍生物(DXd)。
连接子：DXd通过肽基间隔区(甘氨酸-甘氨酸-苯丙氨酸-甘氨酸，Gly-Gly-Phe-Gly)与单抗共价连接，连接子在血液循环中保持稳定的，但在Enhertu内化进入肿瘤细胞后被细胞内的溶酶体酶切断。每个抗体分子上大约连有8个DXd分子。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
更多药品详情请访问 Enhertu https://www.kangbixing.com/
添加康必行顾问，想问就问
