2022年2月16日，美国FDA接受了KRAS G12C抑制剂阿达格拉西布（adagrasib，MRTX849）递交的新药申请（NDA），用于治疗至少接受过一种全身疗法的携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。预计FDA将在2022年12月14日给出评审意见（通过，不通过，补充内容再考虑是否通过等）。
2022年5月26日，美国Mirati公司公布了其研发的强效KRAS抑制剂MRTX849代号为KRYSTAL-1临床实验的最新第2期队列的积极结果，非常振奋人心。此数据也将在6月3日的2022年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上发表。
阿达格拉西布是KRAS G12C的不可逆抑制剂，与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合，并将突变KRAS蛋白锁定在其非活性状态，从而在不影响野生型KRAS蛋白的情况下阻止下游信号传导。阿达格拉西布在含有KRAS G12C突变的细胞中抑制肿瘤细胞生长和存活，并在KRAS G12C突变的肿瘤异种移植模型中导致肿瘤消退，具有最小的脱靶活性。
阿达格拉西布（Adagrasib MRTX849）是一种KRAS G12C抑制剂，可选择性的结合KRAS G12C，并将KRAS G12C锁定在非活性状态。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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