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梅沙替尼/美沙替尼(merestinib)主要作用是抑制瘤细胞的成长和扩散?

时间:2023-07-11 10:51 来源:药品咨询 作者:康必行-小婧

  梅沙替尼可持续性地抑制BRAF V600E基因的活性,最终阻止瘤细胞的增殖。然而,如所有药物一样,梅沙替尼也会引起一些不良反应,如恶心、呕吐、腹泻、疲惫、发烧等。美沙替尼,一种还在试验阶段的药物。靶向酪氨酸激酶受体MET,是一种口服抑制剂。对多种晚期癌症卓有成效。覆盖多种靶点。美沙替尼是II型ATP竞争的多激酶抑制剂,同时对c-Met、RON、FLT3、AXL、MERTK,FLT3,DDR1,2,MST1R和MKNK-1/2等激酶均具有抑制。在临床前研究中,与没有MET扩增的细胞系相比,美沙替尼对具有高MET基因扩增的肿瘤细胞系显示出数倍更强的抗增殖活性。梅沙替尼是治疗黑色素瘤和非小细胞肺癌等肿瘤的靶向药物。它们通过抑制细胞增生信号通路的内核酸酶活性,从而阻断癌细胞生长和扩散。梅沙替尼通常用于治疗黑色素瘤和慢性髓样白血病。它是一种口服药物,其主要作用是抑制瘤细胞的成长和扩散。

  美沙替尼(merestinib),一种还在试验阶段的药物。靶向酪氨酸激酶受体MET,是一种口服抑制剂。对多种晚期癌症卓有成效。覆盖多种靶点。美沙替尼(merestinib)是II型ATP竞争的多激酶抑制剂,同时对c-Met、RON、FLT3、AXL、MERTK,FLT3,DDR1,2,MST1R和MKNK-1/2等激酶均具有抑制。在临床前研究中,美沙替尼(merestinib)对具有高MET基因扩增的肿瘤细胞系显示出数倍更强的抗增殖活性。

  该研究纳入了186名晚期癌症患者,包括了胆管癌、胃癌、头颈部鳞状细胞癌等特定癌症。结果显示,在每日一次120mg的梅沙替尼给药中,1名胆管癌患者观察到完全缓解,3名胆管癌患者部分缓解,参与研究的186名患者中有60名(32%)对疾病稳定有最佳反应。

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  论文还指出,对患者的筛选可能是改善结果的关键。该药物对荧光原位杂交(FISH)分析MET扩增的患者可能会具有更大的抗肿瘤作用。

  然后,去年一项随机、双盲的Ⅱ期临床研究结果公布,该研究对比了梅沙替尼联合吉西他滨+顺铂、Ramucirumab联合吉西他滨+顺铂、安慰剂联合吉西他滨+顺铂一线治疗晚期或转移性胆道癌的效果。

  结果显示,在吉西他滨+顺铂的标准化疗药物中加入梅沙替尼虽然耐受性和安全性是一致的,但并没有改善中位无进展生存期、总生存期和有效率。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小婧)
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