图卡替尼+曲妥珠单抗+卡培他滨的组合已在多项研究中得到探索，包括一项导致CNS反应为42%和中位PFS为6.7个月的I期试验。HER2CLIMB是一项II期试验，研究了这种三联疗法对HER2阳性BCBM的颅内反应和生存的疗效，显示PFS显着改善，tucatinib组的1年率为24.9%vs.0安慰剂组(p<0.001)和中位PFS值分别为7.6和5.4个月。

　　分析来自该试验的患者亚组以确定颅内反应(47.3%对20%)、CNS PFS(9.9对4.2个月)、MOS(18.1对12.0个月)和死亡风险降低(42%)在tucatinib组中。

　　来自HER2CLIMB的数据还表明，与安慰剂相比，接受图卡替尼治疗的患者疾病进展或死亡减少了62%，PFS更长(7.6个月与4.1个月)。

　　HER2CLIMB的最终OS分析显示，tucatinib组合的MOS为24.7个月，而安慰剂组为19.2个月(p=0.004)。

　　目前，HER2CLIMB-02正在评估图卡替尼+T-DM1在HER2阳性MBC患者中的应用。图卡替尼(妥卡替尼)是HER2酪氨酸激酶的高选择性可逆抑制剂。在HER2CLIMB试验中，在612名先前接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和T-DM1治疗的患者中，将其与安慰剂进行了比较，两组均与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。患者以2:1的比例随机分配给妥卡替尼。

　　该研究包括不需要立即局部治疗的已治疗和未治疗脑转移(BM)患者。先前接受过治疗的脑转移可能自治疗后稳定，也可能自先前的局部CNS治疗后有所进展，前提是没有立即进行局部治疗再治疗的临床指征。

　　HER2CLIMB试验共包括291名脑转移患者：图卡替尼组198名(48%)，对照组93名(46%)。实验组的颅内进展或死亡风险降低了68%(HR：0.32;95%CI，0.22–0.48;p<0.0001)。中位颅内进展或死亡(CNS-PFS)为9.9个月，图卡替尼为4.2个月。mOS为18.1个月对12个月，也有利于图卡替尼组。在这项研究中获得的结果与妥卡替尼、他妥珠单抗加卡培他滨的组合导致FDA批准妥卡替尼作为HER2阳性转移设置的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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