阿达格拉西布的不良反应和注意事项；Adagrasib（阿达格拉西布）是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，经过不断地优化研发，目前已经具有持久的靶点抑制能力。Adagrasib（阿达格拉西布）具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且药物能够穿过血脑屏障。这样的话就有助于最大限度地发挥药物的疗效与作用。
阿达格拉西布的严重不良反应：
接受阿达格拉西布治疗的患者中有57%发生严重不良反应。报告的患者≥2%的严重不良反应为感染性肺炎(17%)、呼吸困难(9%)、肾损害(8%)、脓毒症(5%)、缺氧(4.3%)、胸腔积液(4.3%)、呼吸衰竭(4.3%)、贫血(3.4%)、心力衰竭(3.4%)、低钠血症(3.4%)、低血压(3.4%)、肌无力(3.4%)、发热(3.4%)、脱水(2.6%)、腹泻(2.6%)、精神状态改变(2.6%)、肺栓塞(2.6%)和肺出血(2.6%)。
11%接受阿达格拉西布治疗的患者发生致死性不良反应，原因包括感染性肺炎(3.4%)、呼吸衰竭(1.7%)、猝死(1.7%)、心力衰竭(0.9%)、脑血管意外(0.9%)、精神状态改变(0.9%)、肺栓塞(0.9%)和肺出血(0.9%)。
阿达格拉西布引起停药的不良反应：
13%的患者因不良反应而永久停用阿达格拉西布。各有2例患者(1.7%)发生的导致永久停用阿达格拉西布的不良反应为感染性肺炎和非感染性肺炎，各有1例患者(0.9%)发生的不良反应为脑血管意外、呼吸困难、射血分数降低、脑炎、胃肠道梗阻、出血、肝毒性、低血压、肌无力、肺栓塞、发热、呼吸衰竭和败血症。
77%的患者因不良反应而中断阿达格拉西布给药。≥2%接受阿达格拉西布治疗的患者发生的需要中断给药的不良反应包括恶心、肝毒性、疲乏、呕吐、肺炎、肾损害、腹泻、QTc间期延长、贫血、呼吸困难、脂肪酶升高、食欲下降、头晕、低钠血症、肌无力、淀粉酶升高、非感染性肺炎、脓毒症和体重下降。
阿达格拉西布服用注意事项：
1、胃肠道不良反应：阿达格拉西布可引起重度胃肠道不良反应。根据指征，监测和管理使用支持性治疗的患者，包括止泻药、止吐药或补液。根据严重程度暂停、减量或永久停用阿达格拉西布。
2、QTc间期延长：阿达格拉西布可导致QTc间期延长，从而增加室性快速性心律失常（例如，尖端扭转型室性心动过速）或猝死的风险。
3、肝脏毒性：阿达格拉西布可引起肝毒性，可能导致药物性肝损伤和肝炎。
4、间质性肺病/非感染性肺炎：阿达格拉西布可引起间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎，可能具有致死性。
Mirati公司的阿达格拉西布(Adagrasib)临床前测试中显示出能够在纳摩尔水平表现出抑制KRASGI2C突变蛋白的的效果，并表现出口服利用度高、半衰期长等良好的成药特点。之后在早期的临床测试中显示出很好的疗效。HALLIN等研究发现，阿达格拉西布可使65%KRAS G12C突变肿瘤细胞或临床标本移植瘤出现明显的肿瘤消退，且对携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)和结直肠癌患者也具有良好的疗效和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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