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阿柏西普/阿博西普(Zaltrap/Aflibercept)能否治疗糖尿病患者的视网膜病变?

时间:2023-07-13 09:57 来源:药品咨询 作者:康必行-小璐

  阿柏西普是一种与所有形式血管内皮生长因子A(VEGF-A)和胎盘生长因子(PlGF)紧密结合的融合蛋白。VEGF-A和PlGF都是与血管异常生长有关的蛋白质。通过与这些内源性的配体结合,此药能够抑制其与内源受体的结合与活化,从而减少新血管的生成和降低血管的通透性。

阿柏西普

  此药是通过DNA重组技术在中国仓鼠卵巢细胞(CHOK-1)哺乳动物表达系统中产生的。阿柏西普是用中国仓鼠卵巢细胞(CHO)进行重组生产的人VEGF受体1和2细胞外段与人IgG1Fc段的融合蛋白,配置成等渗溶液用于玻璃体内注射。

  阿柏西普是二聚体的糖蛋白,蛋白相对分子质量为97kD,通过糖基化作用总相对分子质量为115kD。VEGF-A和胎盘生长因子(placentalgrowthfactor,PlGF)均属于VEGF家族,是一类血管生成因子,有促进内皮细胞分裂、趋化、增加血管通透性的作用。

  VEGF通过VEGFR-1和VEGFR-2酪氨酸激酶受体起作用,这两种受体均存在于内皮细胞上。PlGF只与VEGFR-1结合。VEGF-A通过激活这些受体促进血管新生和增加血管通透性。阿柏西普是能与VEGF-A和PlGF结合的可溶性诱饵受体,抑制它们与VEGF受体的结合和激活,从而抑制脉络膜血管新生。

  可以治疗糖尿病患者的视网膜病变?

  阿柏西普注射液是一种血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂,通过抑制VEGF-A和胎盘生长因子(PLGF)介导的信号通路来抑制血管增生,并且降低血管通透性。此前,FDA已经批准Eylea用于治疗湿性年龄相关性黄斑变性(AMD),糖尿病黄斑水肿(DME)等眼科疾病。2018年,再生元Eylea销售额为40.77亿美元,拜尔为21.85亿欧元(合计24.55亿美元)。

  此次批准是基于一项代号为PANORAMA的随机、对照、多中心Ⅲ期临床试验的结果,共包括402名患者,目的是研究Eylea对无DME的中重度NPDR的改善作用。他们被随机分为3组,分别注射Eylea每8周或16周1次,以及对照组。

  最常见不良反应(所有级别,≥20%生率和对ZALTRAP/FOLFIRI方案发生率至少大于2%)是白细胞减少,腹泻,中性粒细胞减少,蛋白尿,AST增加,口腔炎,疲乏,血小板减少,ALT增加,高血压,体重减轻,食欲减退,鼻衄,腹痛,发声困难,血清肌酐增加,和头痛。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 阿柏西普 https://www.kangbixing.com/ 


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(责任编辑:康必行-小璐)
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