康必行海外医疗海外就医 扫码咨询
康必行海外医疗海外就医 小程序官网

常见疾病库

当前位置: 康必行海外医疗 > 肿瘤资讯 > 比美替尼/贝美替尼(MEKTOVI/BINIMETINIB)治疗黑色素瘤效果优于氮烯咪胺?

比美替尼/贝美替尼(MEKTOVI/BINIMETINIB)治疗黑色素瘤效果优于氮烯咪胺?

时间:2023-07-14 14:56 来源:药品咨询 作者:康必行-小璐

  可作为NRAS突变的黑素瘤患者的治疗新选择;一项开放性3期比较了新型MEK抑制剂比美替尼vs氮烯咪胺治疗NRAS突变晚期/转移性黑色素瘤患者的疗效。结果显示,binimetinib组无进展生存率(PFS)和响应率的改善要优于氮烯咪胺组。约20%的转移性黑素瘤患者存在NRAS突变,通过激活MAPK通路,促使细胞增殖以及抗凋亡机制。前期试验已表明,NRAS突变黑素瘤对MEK抑制剂敏感。Binimetinib可同时抑制MEK1和MEK2,一项2期研究证实了该药治疗NRAS突变转移性黑素瘤的临床活性。

比美替尼

  该项NEMO试验纳入了402名患者,按照2:1随机分配至binimetinib组(n=269)或氮烯咪胺组(n=133;19名患者未接受治疗,未接受安全性评估)。所纳入的患者未经治疗或免疫治疗时/后发生进展。主要研究终点是PFS。该试验结果于2016 ASCO大会上公布,摘要号为9500。

  比美替尼/贝美替尼(BINIMETINIB)是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。在体外,比美替尼在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化以及BRAF突变人黑素瘤细胞系的活力和MEK依赖性磷酸化,比美替尼还抑制BRAF-突变小鼠异种移植模型中的体内ERK磷酸化和肿瘤生长。

  比美替尼和氮烯咪胺的中位暴露持续时间分别为13周和9周。结果显示,binimetinib组和氮烯咪胺组的中位PFS分别为2.8个月vs 1.5个月,风险比(HR)0.62(95%CI,0.47–0.80;P<0.001)。

  分析显示,几乎每个亚组均经比美替尼治疗后表现出PFS获益。年龄较大(≥65岁)及较年轻(<65岁)的患者,临床获益均优于氮烯咪胺。另外,经binimetinib治疗后,至少存在3个器官转移的患者获益要大于存在≤2个器官转移的患者。虽然数据不够明显,但HR支持了氮烯咪胺适用于无内脏病变的患者,而binimetinib更适用于有内脏病变的患者。

  对于先前接受过免疫治疗的患者,经binimetinib治疗后的中位PFS为5.5个月vs 1.6个月;先前未接受过免疫治疗的患者的中位PFS分别为2.8个月vs 1.5个月,无明显差异。这个数据表明,若患者预先接受免疫治疗,那么获益会更佳。Binimetinib组和氮烯咪胺组的总响应率分别为15%和7%,疾病控制率分别为58%和25%。

  截至结果公布时,虽然总生存率的数据还不成熟,但binimetinib组和氮烯咪胺组的中位总生存期分别为11.0个月和10.1个月,HR 1.00(95%CI,0.75–1.33;P=0.499)。

  比美替尼组中,68%的患者发生了至少1种3/4级不良反应;而氮烯咪胺组为46%。MEK抑制剂所致的常见毒性是皮肤毒性,并且binimetinib组中19%的患者血肌酸激酶增加。另外,binimetinib组中的25名患者因不良反应终止治疗,而对照组中有8名。基于该试验数据,binimetinib可作为先前治疗失败的NRAS突变的黑素瘤患者的治疗选择。

比美替尼

  贝美替尼是一种强效、高选择性的MEK1/2变构抑制剂,并且MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)的上游调节因子途径。临床前研究已经证实贝美替尼联合氟嘧啶(化疗)对胆道肿瘤具有协同作用。2018年9月20日,皮尔法伯公司宣布康奈非尼+贝美替尼联合方案获得欧盟批准用于成人晚期BRAF V600突变型黑色素瘤。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:贝美替尼/比美替尼(BINIMETINIB)的用法用量与注意事项说明

  更多药品详情请访问 比美替尼 https://www.kangbixing.com/drug/beimeitini/ 


添加康必行顾问,想问就问

【康必行顾问】

7*24小时响应服务需求,服药指导,膳食指导,报告解读,“一对一”定制服务,让您省时省力省心!每个康必行顾问背后都有一个庞大的医生团队。 详情请点击

(责任编辑:康必行-小璐)
  • 相关推荐
  • 其他推荐

添加康必行海外医疗专业医学顾问免费咨询

已有 数万名 患者成功添加
专业医学顾问,7*24小时响应服务需求,用药参考,前沿治疗,报告解读等解决您在治疗过程中遇到的所有问题。

栏目分类

肿瘤资讯文章

本周热门文章
咨询电话

微信

微信

扫描二维码
免费咨询医学顾问