利福昔单抗眼用溶液最初是由美国SARcode Bioscience公司设计开发的，2013年该公司被爱尔兰的夏尔开发公司收购，现在本品属于诺华制药。利福昔单抗眼用溶液获得FDA批准上市的时间是2016年7月11日，成为首个治疗干眼症症状和体征的新药，商品名为Xiidra（5％立他司特滴眼液）。

　　作用功效

　　具有起效迅速、安全性高和耐受性好特点的利福昔单抗眼用溶液，不但能够治疗干眼症导致的眼睛损伤，还可以缓解由干眼症带来的不适症状，是目前唯一一款治疗干眼症造成的眼睛损伤并缓解其症状的处方药。利福昔单抗眼用溶液的主要成分立他司特（lifitegrast）通过抑制淋巴细胞功能相关抗原1（LFA-1）与细胞间粘附分子1（ICAM-1）的结合，从而减少由T淋巴细胞介导的炎症水平，是一种新型小分子整合素抑制剂。

　　越来越多证据表明，T细胞介导的炎症反应在干眼恶性循环中起着重要作用5，炎症反应本身同样是一种循环过程：眼表干燥诱发泪液高渗并产生促炎因子，这种炎性环境促进抗原呈递细胞（APC）活化；成熟APC迁移到淋巴结，与Th0细胞结合并激发其分化为Th1和Th17细胞；这些效应T细胞沿血管到达眼表，分泌各种细胞因子来促进结膜和角膜上皮释放新的促炎介质，造成眼表的进一步损伤，从而产生自我延续的炎症循环。

　　本次获得临床试验默示许可的5%利福昔单抗眼用溶液滴眼液为LFA-1拮抗剂，其主要成分利福昔单抗眼用溶液是一种小分子四氢异喹啉衍生物，它的三维结构模拟ICAM-1上与LFA-1结合部位的表位，具有高亲和力，可竞争性地与ICAM-1结合，阻断LFA-1与ICAM-1作用。

　　利福昔单抗眼用溶液是目前起效最快、安全性最好的眼部炎症专业用药。临床数据显示，利福昔单抗眼用溶液起效更快，在大约2周就能缓解病情，安全性和耐受性都是比较良好的。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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