索托拉西布是一种小分子抑制剂，特异性且不可逆地抑制KRASG12C。索托拉西布与开关II区的区域共价结合，该区域仅存在于非活性的GDP结构中，将KRASG12C捕获在非活性状态并抑制KRAS致癌信号。
CodeBreaK100试验I期证实了索托拉西布单药治疗经治KRASp.G12C突变晚期实体瘤患者的安全性和有效性，在NSCLC患者亚组中疗效更优。本研究观察了索托拉西布在晚期经治KRAS p.G12C突变NSCLC患者中的疗效和安全性。
本研究为多中心，单臂，开发的II期临床试验。纳入了126例晚期经治KRAS p.G12C突变NSCLC患者，ECOG评分0-1分。所有患者接受索托拉西布960mg，口服，每日一次。主要研究终点为客观缓解率（ORR），次要研究终点包括缓解持续时间（DOR）、疾病控制率（DCR）、PFS、总生存期（OS）以及安全性。Sotorasib（索托拉西布）是一种选择性和不可逆的KRAS G12C抑制剂，根据2022年2月ASCO会议期间提交的1/2期CodeBreak 100研究的结果，Sotorasib(Lumakras，索托拉西布)在KRAS G12C突变的晚期胰腺癌患者中表现出令人鼓舞且具有临床意义的抗癌活性。索托拉西布仍旧是目前类似经治患者安全性和有效性最佳的治疗方式。长久以来，KRAS仅仅作为预测因子和预后因子存在，而无法成为药物靶点，索托拉西布的出现改变了这一现状。虽然目前多线治疗后临床研究数据并不尽如人意，其能治疗的靶点也仅仅是KRAS中一部分G12C位点突变的患者。但随着联合治疗方案的引入，可以预见KRAS突变患者的预后将从此改写，并将改变未来结直肠癌的治疗原则。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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