膀胱癌是一种常见的泌尿系统恶性肿瘤，约有15%～25%的患者在诊断时已经出现转移。目前，铂类化疗是转移性膀胱癌的一线治疗方案，但是大多数患者会出现耐药或无法耐受。FGFR是一种与肿瘤发生和发展密切相关的受体，约有20%的转移性膀胱癌患者存在FGFR突变或融合。这些患者对铂类化疗的反应较差，预后也较差。

　　因此，针对FGFR的靶向治疗成为了一种新的治疗策略。

　　基于来自六项I期和II期研究的373名健康受试者和癌症患者的汇总单剂量和重复剂量数据，开发了描述总和游离厄达替尼血浆浓度-时间曲线的群体PK模型。厄达替尼的PK呈线性且与时间无关。厄达替尼与α-1糖蛋白酸高度结合，后者随健康状况而变化。未结合分数(FU)是高度可变的，目标人群的平均值(SD)为0.29(0.18)。蛋白质结合被整合到厄达非替尼的群体PK模型中。口服片剂制剂后，厄达替尼被迅速吸收，给药后2-4小时达到最大浓度的时间。

　　不含厄达替尼的表观口服清除率为83.2 L/h，这转化为在目标人群中观察到的0.24%的平均FU的总表观口服清除率为0.200 L/h。总药物的有效终末半衰期为76.4小时。大约14天后，每天一次(qd)给药后，超过94%的厄达替尼达到稳态暴露，大约5次。0-24）。

　　厄达替尼是目前唯一被FDA批准用于治疗FGFR突变或融合的转移性膀胱癌患者的药物。它可以有效地抑制FGFR1～4的活性，从而抑制肿瘤细胞的生长和侵袭。厄达替尼的批准是基于BLC2001临床试验的结果，该试验招募了99例经过铂类化疗后仍有FGFR突变或融合的转移性膀胱癌患者，他们接受了厄达替尼8mg每日一次的口服治疗。结果显示，厄达替尼的总有效率为32.2%，中位持续时间为5.6个月。厄达替尼的常见不良反应包括高磷血症、口干、口腔溃疡、皮肤干燥、指甲变形等。

　　厄达替尼（Erdafitinib，Balversa）是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，它可以抑制FGFR家族的活性，从而阻断肿瘤细胞的增殖和生存信号。于2019年4月获得美国FDA的加速批准，用于治疗经过铂类化疗后仍有FGFR突变或融合的转移性膀胱癌患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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