卡博替尼Cabozantinib靶向多种酪氨酸激酶受体，如VEGFR2、MET、AXL、RET和KIT，它们是肿瘤细胞存活、转移和肿瘤血管生成的重要介质。根据III期METEOR试验的结果，FDA批准Cabometyx用于治疗先前接受过抗血管生成治疗的晚期RCC患者。后来，在2017年12月，根据CABOSUN试验的结果，FDA批准Cabometyx用于治疗晚期RCC患者。

　　在METEOR试验中，658名曾接受过至少一种VEGFR TKI的晚期RCC患者被随机分配至Cabometyx(每天60毫克)或依维莫司。卡博替尼显着改善PFS(7.4和3.8个月，HR 0.58.95%CI 0.45–0.74;P<0.0001)，OS(21.0与17.1个月，HR 0.70.95%CI 0.58–0.85;P=0.0002)和ORR(17%对3%)与依维莫司相比。随机、开放标签、II期CABOSUN试验表明，与舒尼替尼相比，一线卡博替尼治疗在157名中危或低危转移性RCC患者中的PFS有所改善(8.2个月对5.6个月;HR 0.66;95%CI 0.46–0.95;P=0.012)。

　　最近，根据III期CELESTIAL试验的数据，Cabometyx被证明可以改善先前接受过索拉非尼(Nexavar)的晚期HCC患者的OS和PFS。在这项研究中，707名HCC患者在一线索拉非尼治疗失败后被随机分配接受卡博替尼或匹配的安慰剂。结果显示中位总生存期(mOS)(10.2与8.0个月，HR 0.76;95%CI 0.63–0.92;P=0.005)和mPFS(5.2与1.9个月，HR 0.44;95%CI 0.36–0.52;P<0.001)支持卡博替尼。没有观察到新的安全信号。值得注意的是，无论先前从索拉非尼获益如何，卡博替尼(cabozantinib)都是有效的。基于这些结果，2018年5月29日，FDA接受了为先前接受过治疗的晚期HCC患者提交Cabometyx片剂的补充新药申请(sNDA)。

　　卡博替尼已经被美国FDA批准用于治疗晚期甲状腺癌（2012年）、晚期肾细胞癌（2016年）和晚期肝细胞癌（2019年）。它也正在进行多项临床试验，探索其在其他类型的癌症中的安全性和有效性，如前列腺癌、乳腺癌、胃癌等。

　　使用卡博替尼的注意事项有以下几点：

　　卡博替尼可能会引起严重或致命的出血，特别是在肺部或脑部。如果出现咳血、头痛、头晕或意识模糊等症状，应立即停止服用并联系医生。

　　卡博替尼可能会导致高血压或心脏问题，如心肌梗死或心力衰竭。在服用期间应定期监测血压，并遵循医生的指示调整剂量或使用降压药物。如果出现胸痛、呼吸困难、心悸或水肿等症状，应立即停止服用并联系医生。

　　卡博替尼可能会损伤肝脏功能，导致肝功能异常或肝衰竭。在服用期间应定期检查肝功能指标，并根据医生的建议调整剂量或停止服用。如果出现恶心、呕吐、食欲不振、黄疸或尿色深等症状，应立即停止服用并联系医生。

　　卡博替尼可能会影响伤口愈合，增加感染的风险。在手术前至少两周停止服用，并在手术后至少两周恢复服用。如果伤口出现红肿、流脓、发热或疼痛等症状，应立即联系医生。

　　卡博替尼可能会引起其他不良反应，如腹泻、便秘、口腔溃疡、皮疹、头痛、关节痛、蛋白尿、低钙血症等。在服用期间应注意观察身体状况，并按医生的指示处理。

　　卡博替尼（Cabozantinib）是一种口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，也被称为XL184、Cometriq或Cabozanix，它可以同时抑制多种与肿瘤生长、血管生成和转移相关的酪氨酸激酶，包括MET、VEGFR2、RET、AXL、KIT等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 卡博替尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/kbtn/