作为首创用于降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的小干扰核酸（siRNA）疗法，Inclisiran于2020年12月在欧盟获批用于治疗成人高胆固醇血症及混合性血脂异常。其创新的小干扰核酸作用机制，使患者每年仅需两次皮下注射即可获得降脂疗效。

　　Inclisiran是一种短链合成siRNA，它由2条互补的核糖核酸链组成，其中一条链起引导作用，另一条链为过客链。Inclisiran的引导链与称为RISC（RNA诱导的沉默复合物）的多蛋白复合物结合后，引导链可与PCSK9的互补mRNA杂交并诱导其降解。

　　安全性方面，与安慰剂组相比，Inclisiran组注射部位的轻中度不适较多（0.7%vs 5.0%），其他任何新发生的不良事件率均与安慰剂组相似或略低。实验室检测方面，亦未见肝肾功能、骨骼肌及血小板毒性表现的证据。

　　安慰剂组和Inclisiran组的任何严重不良事件率（23.0%vs 20.4%）及需要停止治疗的不良事件率（1.9%vs 2.5%）均未见显著差异，而预先定义的心血管终点事件率（9.4%vs 7.1%）较低。

　　ORION-9、ORION-10和ORION-11研究及三个研究的汇总分析表明，Inclisiran 284 mg每6个月皮下注射一次能够获得治疗起始后18个月的LDL-C降幅≥50%的强大而持久的治疗效果,同时非高密度脂蛋白胆固醇、脂蛋白（a）及PCSK9水平显著降低。且安全性和耐受性良好。

　　迄今为止，Inclisiran在降脂治疗的成功已经无可非议。然而，降低LDL-C的目的是为了最大程度降低ASCVD风险，延长患者的寿命。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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