伏立康唑近年来应用增多，属于新一代三唑类抗真菌药物，通过对真菌中14a-甾醇去甲基化抑制，改变真菌细胞细胞膜结构，对其细胞功能造成障碍，抑制生长以及发育。
伏立康唑对假丝酵母菌属、曲霉菌属以及隐球酵母菌属等均有较强的抑菌作用。同时使用伏立康唑治疗后，相关的研究表明伏立康唑控制真菌感染临床效果好，安全性较高。
羊毛甾醇脱甲基是真菌麦角甾醇和哺乳动物胆固醇合成的重要步骤，在分子氧化还原辅酶Ⅱ存在的情况下，脱甲基化反应在三个连续的氧化步骤中被细胞色素P450酶催化。如真菌的脱甲基化反应不完全，羊毛甾醇C14位上巨大的甲基基团会插入真菌浆膜，通过改变浆膜的流动性而对浆膜功能产生不良影响。伏立康唑对曲霉菌属、丝状菌、念珠菌、各种酵母菌具有杀菌作用。
口服伏立康唑吸收迅速，生物利用度为96％，血药浓度达峰时间为1-2小时，血药峰浓度为2.1-4.8μg/ml.食物可影响伏立康唑吸收，宜在进食后1～2小时服用。伏立康唑在体内分布广泛，表观分布容积可达2L/kg,在唾液中的浓度为血浆浓度的66％，可透过血脑屏障，脑脊液的浓度与血浆浓度相同。伏立康唑通过细胞色素P450系统代谢，主要代谢酶为CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4，可至少有8种代谢产物，血浆蛋白结合率为65％，t 1/2为5～6小时，主要是以代谢产物排出，仅1％～5％以原型药物由尿液中排出。肾功能不全者尚未发现有药动学改变。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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