阿比特龙对机体其他部位与睾丸雄激素合成均可发挥抑制效果，并且可降低皮质醇水平，减缓CRPC患者病情进展速度。CYP17-a1酶是一种能够调节患者体内雄激素合成的限速酶，这种限速酶存在于患者体内的PCa细胞中，从理论上来说，对CYP17-a1酶进行有效抑制对PCa的治疗有一定效果，阿比特龙对CYP17-a1酶活性具备的选择性抑制作用可阻断肾上腺来源，避免睾酮转化为双氢睾酮，减少睾丸来源的雄激素生成，实现抑制肿瘤生长的目的。阿比特龙作为CYP17抑制剂，在联合醋酸泼尼松治疗的过程中可以调节CYP17-a1的表达水平，对性腺外途径进行刺激，使其产生的雄性激素减少而延缓肿瘤进展，进一步改善患者的健康状况。要终点为意向治疗人群的rPFS和OS。中位随访49.2个月的结果显示，阿比特龙组和安慰剂组分别有65%和71%的患者死亡。44%最初仅接受强的松治疗的患者后续接受了阿比特龙交叉治疗或后续治疗。总体而言，67%的阿比特龙组患者和80%的安慰剂组患者接受了后续治疗。阿比特龙组的中位OS达34.7个月，显著优于安慰剂组30.3个月（HR为0.81，P=0.0033）。
阿比特龙最常见的3~4级不良反应为心脏病，发生率为8%，而安慰剂为4%。此外，阿比特龙组丙氨酸转氨酶升高和高血压的发生率也稍有增加。基于COU-AA-302研究的最终生存分析，2012年12月10日，FDA批准阿比特龙可以在化疗前用于无症状性或轻度症状mCRPC。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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