Clovis登陆美国纳斯达克，公司上市之初旗下仅有三个产品，而且都是通过license-in（授权引进）的方式获得。时还在临床I期的PARP抑制剂：CO-338。这款PARP抑制剂是2011年从辉瑞手中买下，所以药品的名称从PE-01367338改名为CO-338，之后又被命名为鲁卡帕尼（Rucatinib，商品名Rubraca）。当Clovis从辉瑞手中买下CO-338的时候，辉瑞还是以注射剂的形式开发这款PARP抑制剂，不过Clovis打算采用口服制剂形式。治疗复发性卵巢癌

　　鲁卡帕尼是全球首个用于卵巢癌三线治疗的PARP抑制剂，该项事后探索性分析自鲁卡帕尼维持治疗对比安慰剂的Ⅲ期研究ARIEL3中入组数据，旨在对QA-PFS和Q-TWiST进行分析。加拿大玛格丽特公主癌症中心Oza等报告的Ⅲ期随机、安慰剂对照试验ARIEL3显示，经生活质量调整的无进展生存期（QA-PFS）和经生活质量调整的无症状时间/无毒性时间（Q-TWiST）的显著差异证实了鲁卡帕尼相对安慰剂在所有预定义队列中的优势。

　　铂类敏感的、复发性卵巢癌患者被随机分配接受鲁卡帕尼（600mg,每天两次）或安慰剂。随访截至2017年4月15日。在有些人群中，鲁卡帕尼相对安慰剂的平均QA-PFS明显更长，包括意向性治疗队列（ITT:鲁卡帕尼组375例，安慰剂组189例；差异为6.28个月）、BRCA突变队列（130例和66例；差异9.37个月）、同源重组缺陷（HRD）队列（236例和118例；差异为7.93个月）、BRCA野生型/低杂合性丢失（LOH）患者亚组（107例和54例；差异为2.71个月）。

　　治疗中出现的≥3级不良事件来定义TOX后，ITT队列、BRCA突变队列、HRD队列和BRCA野生型/低LOH患者亚组平均Q-TWiST（鲁卡帕尼组vs.安慰剂组）的差异分别为6.88个月、9.73个月、8.11个月和3.35个月。使用选择≥2级治疗中出现的不良事件来定义TOX后，Q-TWiST结果也继续偏向使用鲁卡帕尼。

　　鲁卡帕尼是一种口服小分子聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。当PARP的功能得到抑制，那些同时具有受损BRCA基因的癌细胞的DNA不太可能得到修复，导致癌细胞死亡，并可能减缓或停止肿瘤生长。鲁卡帕尼可作为铂类敏感卵巢上皮癌、输卵管癌和原发性腹膜癌患者的维持疗法，这些患者在完成至少两次铂类化疗后有部分或完全缓解。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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