考比替尼通过抑制MEK的活性阻断由于KRAS或BRAF突变引发的通路异常，阻止或减慢癌细胞生长。考比替尼/卡比替尼(Cobimetinib)的安全性和有效性在一项多中心、随机对照试验中得到证实。考比替尼(Cobimetinib)联合威罗菲尼用药组中位无进展生存期为12.3个月，中位总生存期为22.3个月，联合用药更能够延长患者的生存时长。在结直肠癌患者中效果

　　在结直肠癌中，KRAS或BRAF突变的患者治疗方案需要至少三药以上的药物联合，且对传统的西妥昔单抗无效。患者治疗难度较大，而此方案也为这类突变患者提出了一个较好的治疗方案。对于非MSI-H患者如何使用PD1免疫治疗提出了一个高效低毒的用法。结直肠癌目前使用免疫治疗一般限于MSI-H的患者，但这类患者比例极低（10%以下），一大批比例的非MSI-H结直肠癌患者无法从免疫治疗中获益，而适当的低毒性的联合治疗是重要的解决思路，该试验证明了联合考比替尼的可行性。非MSI-H的患者可以考虑一下。

　　除了结直肠癌，在其他实体瘤中，考比替尼的临床试验也开展了很多，比如对于化疗进展的乳腺癌患者，Atezolizumab+Cobimetinib+Eribulin(ACE)联合治疗（NCT03202316）还在招募中。ALK进展的肺癌患者，考比替尼联合艾乐替尼的试验也在招募中。相信这一常见靶点的药物会在更多癌种中发挥效用。

　　对考比替尼Cotellic最常见不良反应(≥20%)是腹泻，光敏反应，恶心，发热，和呕吐。最常见(≥5%)3-4级实验室异常是增高的GGT,增高的CPK,低磷血症，增高的ALT,淋巴细胞减少，增高的AST,增高的碱性磷酸酶，低钠血症。

　　考比替尼Cotellic口服片是罗氏公司开发的一款口服靶向抗癌药，获美国FDA及欧盟批准，联合罗氏自身已上市的抗癌药威罗菲尼Zelboraf(Vemurafenib)，用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。考比替尼Cotellic是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症（包括黑色素瘤）中往往处于激活状态。考比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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