美沙替尼是一种由礼来公司开发的小分子II型c-Met抑制剂，同时对MST1R，AXL，ROS1，PDGFRA，FLT3，TEK，DDR1/2，MERTK，TYR03，TRKA/B/C，TRKC和MKNK1/2等激酶均具有抑制作用。
NCT01285037一期临床试验评估梅沙替尼的安全性和耐受性，以决定二期研究的剂量方案。临床研究分组见图2，入组患者均经多线治疗，没有针对MET基因改变进行特定筛选。本研究初始使用梅沙替尼胶囊剂型，在5和10mg剂量水平发现生物利用度很低，因此换成了CAPTISOL剂型（一种固体分散体剂型）。梅沙替尼的表观分布容积284升，表观清除率19.6升每小时，半衰期10小时，口服3-5小时内达到血药浓度峰值。梅沙替尼与高脂食物同服时的血药浓度约是空腹条件下的2倍。
注：CAPTISOL是CyDex公司开发的一种制剂技术，通过硫代丁基环糊精与难溶性药物形成复合物来增强其水溶性，用来改善不可溶解和不稳定的活性药物成分的输送。美沙替尼的二期研究剂量确定为120mg每天一次，最低有效剂量和联合用药剂量为80mg每天一次，最大耐受剂量160mg每天一次。
美沙替尼虽然耐受性和安全性是一致的，但并没有改善中位无进展生存期、总生存期和有效率。
解决了ALK基因突变患者，当吃三代靶向药3922（劳拉替尼）耐药后，后续无药可用的大难题，患者的生命又可得到有效的、有质量的延续。因为第四代ALK抑制剂TPX-0131，在细胞和动物实验中不仅有更高的敏感性，而且对难治突变、复合突变都有较好的治疗效果。给多线耐药的ALK突变患者带来了新的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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