卡博替尼是一种有效的抑制剂，卡博替尼在体外的mdck细胞试验中也显示出高的细胞通透性(p app值在70-110nm/s)。因此，卡博替尼被认为是一种低溶解度和高渗透性的ii类化合物分类方案生物制药拥有属性。卡博替尼-苹果酸盐在商业上可用于胶囊剂和片剂剂。

　　来自3期CELESTIAL和RESORCE试验的数据，报告了卡博替尼cabozantinib和瑞戈非尼用于既往索拉非尼治疗后晚期HCC患者二线治疗的比较疗效和安全性估计。HCC的治疗领域正在迅速扩大，因此需要直接的临床试验数据来指导二线HCC治疗决策。在这种情况下，间接治疗比较提供了标准化的方法来生成比较估计值，这些估计值被广泛接受用于卫生技术评估，并且在临床领域越来越多地认识到它们具有指导临床医生决策的潜力。

　　由于RESORCE人群和CELESTIAL的二线亚群的基线特征存在临床相关差异，卡博替尼cabozantinib和瑞戈非尼的标准间接治疗比较不可行。因此，选择MAIC作为更稳健的比较方法，根据比例风险(PH)假设的三个测试结果选择非锚定方法进行生存分析，这表明不满足PH假设.对于OS，通过将对数逻辑模型识别为最佳拟合参数模型进一步验证了这一结论；对数逻辑模型是加速故障时间模型，不会产生单一的风险比，因此与PH假设不相容。

　　卡博替尼xl184)游离碱及其在人血浆中的主要代谢物。cabozantinib和主要代谢物exel-5162，exel-5366，exel-1644，和exel-1646在人类血浆全长显像中鉴定为多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂，通过与激酶结合域(包括atp结合位点)完全可逆的方式发挥作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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