图卡替尼（Tukysa/Tucatinib）是一种口服的靶向治疗药物，主要用于治疗HER2阳性的晚期或转移性乳腺癌。它通常与曲妥珠单抗（trastuzumab）和培美曲塞（capecitabine）联合使用。图卡替尼属于酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制HER2蛋白的活性来发挥作用。HER2蛋白是一种促进癌细胞生长和扩散的受体，过度表达HER2蛋白的乳腺癌更具侵袭性和恶性。图卡替尼能够抑制HER2蛋白的活性，从而阻断癌细胞的生长和扩散。可显著降低乳腺癌患者死亡风险？

　　为进一步探究图卡替尼对HER2阳性乳腺癌脑转移患者的作用效果，研究对存在脑转移人群进行了进一步亚组分析。在总体人群中，有291例患者(48%)基线时存在脑转移。其中，108例在基线时进展为活动性转移，有66例未经治疗的活动性转移，有117例治疗的脑转移稳定且无进展迹象。经图卡替尼治疗和对照治疗分别有198例(48%)和93例(46%)。

　　图卡替尼组和安慰剂的中位CNS-PFS分别9.9个月和4.2个月，图卡替尼使CNS-PFS进展风险降低了68%。两组的中位OS分别为18.1个月和12.0个月，图卡替尼组的总体死亡风险降低了42%。

　　根据HER2CLIMB研究针对脑转移患者的分析，充分说明了图卡替尼入脑浓度高的特点。中位CNS-PFS延长了5.7个月，中位OS延长了6.1个月，降低了CNS-PFS进展风险和死亡风险。在患有活动性脑转移患者中，两组的中位CNS-PFS分别为9.5个月和4.1个月，图卡替尼使这类患者的CNS-PFS进展风险降低了64%。这一结果提示，图卡替尼使得脑部病灶进展得到延迟。

　　在稳定脑转移患者中，两组的中位CNS-PFS分别为13.9个月和5.6个月，图卡替尼使其CNS-PFS进展风险降低了69%。在活动性脑转移并且基线伴可测量颅内病灶患者患者中，图卡替尼组的颅内客观缓解率（ORR-IC）为47%，显著高于高于对照组(20.0%)，中位DOR-IC分别为6.8个月和3.0个月。

　　在接受局部治疗后继续接受研究治疗的脑部独立进展(CNS首次进展)患者中(n=30)，图卡替尼组第二次进展或死亡的风险降低了67%(HR=0.33)，中位PFS分别为15.9个月和9.7个月。

　　综上，HER2 CLIMB研究分析结果证明，对于HER2阳性乳腺癌患者，无论是颅内病灶还是外周病灶，研究方案均有显著效果。图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨可以提高一倍颅内病灶反应率，降低2/3的CNS进展或死亡风险，降低接近一半的死亡风险。

　　图卡替尼的常见副作用包括腹泻、呕吐、疲劳、皮疹、手足综合征（手脚发红、肿胀、疼痛）等。严重的副作用可能包括肝功能损害、心脏问题等。使用图卡替尼需要在医生的指导下进行，并且需要进行定期的监测和检查，以确保治疗的有效性和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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